发明名称 合成β-构型二氧戊环核苷的方法及中间体
摘要 本发明涉及制备包含1,3-二氧戊环糖环的生物学上重要的核苷类似物的方法及中间体。具体讲,本发明涉及按下所述立体有择合成其β(顺式)异构体的方法,它是在低于约-10℃的温度下使碱基与下面式(Ⅱ)中间体进行糖基化反应;其中R<SUB>1</SUB>和L的定义如说明书所述。$#!
申请公布号 CN1080263C 申请公布日期 2002.03.06
申请号 CN96199879.2 申请日期 1996.12.13
申请人 生化制药有限公司 发明人 T·曼索尔;A·斯姆波伊尔;K·贝德纳斯基
分类号 C07D411/04;C07H19/06 主分类号 C07D411/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;杨九昌
主权项 1.生产式(III)的β-核苷或其盐的方法:<img file="C9619987900021.GIF" wi="490" he="274" />其中R<sub>1</sub>为羟基保护基;R<sub>2</sub>为嘌呤或嘧啶碱基,或其类似物或其衍生物,该方法包括在-10℃或低于-10℃的温度,用如下所示的式(II)化合物来糖基化嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或其衍生物,<img file="C9619987900022.GIF" wi="381" he="261" />式中L为卤素,以生或所说的β-核苷类似物。
地址 加拿大魁北克省