3－取代的1－芳基吲哚化合物

摘要

通式（Ⅰ）的3－取代1－芳基吲哚衍生物，其中Ar表示任选取代的芳基；X表示一键，二价烃基或亚甲基氧基或—硫代基团；R¹－R²表示氢或取代基；R⁵表示氢，羟基，烷氧基，卤素，三氟甲基，烷基或链烯基；R⁶和R⁷表示氢或，烷基或链烯基；R⁸表示烷基或链烯基或表示式（1a）或（1b）基团；其中W表示O或S；U表示N或CH；Z是（CH₂）_m，1，2－亚苯基，CH＝CH，COCH₂或CSCH₂；$V表示O，S，CH或NR¹⁰，其中R¹⁰表示氢或烷基；$U¹表示O，S，CH₂或基团NR¹¹，其中R¹¹的定义同R¹⁰；和$V¹表示NR¹²R¹³，OR¹⁴，SR¹⁵或CR¹⁶R¹⁷R¹⁸，其中R¹²－R¹⁸的定义同R¹⁰－取代基；$R⁹表示氢或烷基；或R⁹与R⁷连接形成环；或$R⁸和R⁹一起形成吗啉环或哌啶环，后者可被烷基或式（1a）或（1b）基团任选取代，或表示氨基甲酰基。这些化合物具有中枢抗血清素能性活性，也可能具有抗多巴胺能活性，因此可以用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病。这些化合物可以通过本身已知的方法制备。$#!

主权项

1.通式I的新型3-取代1-芳基吲哚化合物及其可药用盐：其中Ar选自苯基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-吡啶基，3-吡啶基和4-吡啶基，这些基团可以被一或多个选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，三氟甲基和氰基的取代基取代；X表示二价间隔，它们选自由A-CR^aR^b和CR^cR^d组成的基团，其中A是O或CR^eR^f；R^a-R^f表示氢，低级烷基或低级链烯基；虚线表示任意键；R¹-R⁴独立地选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，低级烷基氨基或低级二烷基氨基，氰基，三氟甲基，三氟甲基磺酰氧基和三氟甲硫基；R⁵表示氢，羟基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，可被羟基任选取代的低级烷基或可被羟基任选取代的低级链烯基；R⁶和R⁷独立地表示氢，低级烷基或低级链烯基；R⁸表示低级烷基，低级链烯基或可被一或多个羟基任选取代的低级烷基或低级链烯基，或R⁸表示式1a或1b的基团：其中n是2-8的整数；W表示O或S；U表示N或CH；Z是(CH₂)_m、m是2或3，可被卤素或三氟甲基任选取代的1，2-亚苯基，CH＝CH，COCH₂或CSCH₂；V表示O，S，CH₂或NR¹⁰，其中R¹⁰表示氢、低级烷基，低级链烯基，环烷基或环烷基-低级烷基，各个基团均可被一或两个羟基任选地取代；U¹表示O，S，CH₂或基团NR¹¹，其中R¹¹选自R¹⁰-取代基；V¹表示NR¹²R¹³，OR¹⁴，SR¹⁵或CR¹⁶R¹⁷R¹⁸，其中R¹²-R¹⁸各自独立地选自R¹⁰-取代基；R⁹表示氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基；或R⁹与R⁷连接形成含有一个氮原子的5-6元环；或R⁸和R⁹与它们所连的氮原子结合在一起形成式1c基团其中m是1或2，Y表示O，S或基团CH-R¹⁹，其中R¹⁹表示氢、低级烷基或低级链烯基，它们可任选地被一个或两个羟基取代；或表示如上定义的式1a或1b基团；或基团CONR²⁰R²¹，其中R²⁰和R²¹表示氢或低级烷基，条件是当m是1时，Y不是O或S，条件是，当X是CR^cR^d，且R^c和R^d都是氢时，R⁸和R⁹，(a)不是C₁-C₄烷基或C₁-C₄链烯基，所述烷基或链烯基可任选被一或两个羟基取代，或者(b)与它们所结合的N原子不形成式1c基团；和条件是，当R⁸和R⁹是氢或C₁-C₄烷基或与它们所结合的N原子形成式1c基团时，X不是A-CR^aR^b，其中A是CR^eR^f，和R^a、R^b、R^e和R^f都是氢。