可用于治疗过敏性疾病的新的取代的4－(1H－苯并咪唑－2－基)[1,4]二氮杂环庚烷,申请号CN96199141.0-传众专利搜索

发明名称	可用于治疗过敏性疾病的新的取代的4－(1H－苯并咪唑－2－基)[1,4]二氮杂环庚烷
摘要	本发明涉及式（1）的新的4－（1Ｈ－苯并咪唑－2－基）［1，4］二氮杂环庚烷衍生物、其立体异构体及其可药用盐，该衍生物可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；炎性肠疾病，包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎和呕吐。$#!
申请公布号	CN1080262C	申请公布日期	2002.03.06
申请号	CN96199141.0	申请日期	1996.12.04
申请人	阿温蒂斯药物公司	发明人	J·M·卡恩;G·D·梅纳德;T·P·伯克霍尔德;L·D·布拉顿;C·R·达尔顿;B·桑蒂亚戈;E·M·库德拉茨
分类号	C07D403/12;A61K31/495;A61K31/445	主分类号	C07D403/12
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	唐伟杰
主权项	1.下式化合物、或其立体异构体或可药用盐：<img file="C9619914100021.GIF" wi="1460" he="601" />其中m是2或3；n是0或1；q是1或2；r是0或1；G<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-；G<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>-、-CH(CH<sub>3</sub>)-或-C(O)-；G<sub>3</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-；Ar<sub>1</sub>选自如下一组基团：<img file="C9619914100022.GIF" wi="1094" he="583" />其中R<sub>1</sub>是1-3个彼此独立地选自氢、卤素、羟基、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基；R<sub>2</sub>是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基；Ar<sub>2</sub>选自如下一组基团：<img file="C9619914100031.GIF" wi="1044" he="255" />其中z是1或2；R<sub>20</sub>是1-2个彼此独立地选自氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基；R<sub>3</sub>是1-3个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、羟基、卤素、-OCF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>S(O)<sub>b</sub>R<sub>22</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>23</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NHC(O)CH<sub>3</sub>、-NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，其中c是1-5的整数；b是0、1或2；d是0或1；e是0或1；R<sub>22</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>23</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>21</sub>选自如下一组基团：<img file="C9619914100032.GIF" wi="1013" he="647" /><img file="C9619914100041.GIF" wi="935" he="195" />其中f是0或1；R<sub>25</sub>是氢或-CH<sub>3</sub>；R<sub>24</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羟基、-CF<sub>3</sub>、苯基、S(O)<sub>x</sub>R<sub>26</sub>和CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，其中x是0、1或2；R<sub>26</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>4</sub>是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基；R<sub>5</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>CN，-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>C(O)NR<sub>16</sub>R<sub>17</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>C(O)CH<sub>3</sub>，-(CH<sub>2</sub>)pAr<sub>3</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-O-R<sub>7</sub>，-CH<sub>2</sub>CH＝CHCF<sub>3</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>，-CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>，-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>，-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，-CH<sub>2</sub>CH＝C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，和-(CH<sub>2</sub>)<sub>9</sub>S(O)<sub>k</sub>R<sub>19</sub>，其中w是2-5的整数；t是1-3的整数；j是1-5的整数；u是1-5的整数；p是1-4的整数；g是2或3；k是0、1或2；R<sub>8</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>6</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>16</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>17</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>19</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或下式的基团<img file="C9619914100051.GIF" wi="407" he="198" />Ar<sub>3</sub>选自如下一组基团：<img file="C9619914100052.GIF" wi="1406" he="978" />其中R<sub>9</sub>是1-3个取代基，所述取代基彼此独立地选自氢、卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和-CO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>其中R<sub>13</sub>选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>10</sub>是1-2个彼此独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基；R<sub>11</sub>选自氢、-CH<sub>3</sub>和-CH<sub>2</sub>OH；R<sub>12</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和苄基；R<sub>18</sub>选自氢、卤素、-CH<sub>3</sub>和-CH<sub>2</sub>OH；R<sub>7</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CN或选自如下的一组基团：<img file="C9619914100061.GIF" wi="735" he="270" />其中v是1-3的整数；y是0-2的整数；R<sub>14</sub>选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和-CO<sub>2</sub>R<sub>15</sub>其中R<sub>15</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；条件是，当G<sub>1</sub>是-C(O)-时，则G<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-CH(CH<sub>3</sub>)-，G<sub>3</sub>是-CH<sub>2</sub>-；另一个条件是，当G<sub>2</sub>是-C(O)-时，则G<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-，G<sub>3</sub>是-CH<sub>2</sub>-；又一个条件是，当G<sub>3</sub>是-C(O)-时，则G<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-，G<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-CH(CH<sub>3</sub>)-。
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