主权项 |
1.一种式I之化合物及其盐 I , 其中 A系为Gly, B系为式II之基团 II , C系为-(CO)p-(CH2)q-(CO)r, p与r个别为1, m为0, n为3,q为1.2或3, R1及R2个别为H, X系为H或C1-4烷基。2.如申请专利范围第1项之式I化 合物,其为选自: a)2-(8-(3-胍丙基)-3,6,9,12-四合氧基-2,7,10,13-四氮杂 双环[13.3.1]十九-16,18,19-三烯-14-基]乙酸; b)2-(9-(3-胍丙基)-3,7,10,13-四合氧基-2,8,11,14-四氮杂 双环[14.3.1]二十-17,19,20-三烯-15-基]乙酸; c)(8-(3-胍丙基)-18-甲基-3,6,9,12-四合氧基-2,7,10,13-四 氮杂双环[13.3.1]十九-1(18),15(19),16-三烯-14-基]乙酸; d)(6-(3-胍丙基)-4,7,10-三合氧基-2,5,8,11-四氮杂双环[ 11.3.1]十七-1(17),13,15-三烯-12-基]乙酸; 及其盐。3.一种制备如申请专利范围第1项之式I化 合物及其盐之方法,其特征为 (a)式IIII化合物 H-Z-OH III 其中 Z系为 或 而X、A、B、及C具有如申请专利范围第1项之定义, 或式III化合物之反应性衍生物使用环化剂处理, 或 (b)式I化合物系藉着使用溶解化剂或氢解剂处理而 自其官能性衍生物释出, 且/或其中式I之硷性或酸性化合物系藉着使用酸 或硷处理而转化成其盐之一。4.一种具抑制整合 素v3活性之医药组合物,其系用于控制循环疾 病、血栓、心梗塞、冠状心脏疾病、动脉硬化、 中风、心绞痛、肿瘤、骨质疏松症、发炎、感染 及血管造形术后之再狭窄,其包含至少一种如申请 专利范围第1项之式I化合物及/或一种其生理上可 接受之盐。5.如申请专利范围第4项之医药组合物, 其系可用于由血管生成所致或所促进之病程中。 |