| 发明名称 | 作为TACE抑制剂的炔邻－亚磺酰氨基和次膦酸酰胺基双环杂芳基异羟肟酸 | ||
| 摘要 | 本文公开了式(a)、(b)、(c)或(d)的化合物,其中P和Q是(e)或(f),条件是当P是(e)时,Q是(f)且反之亦然;这些化合物可用于治疗TNF－α所介导的疾病,如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、AIDS、溃疡性结肠炎、多发性硬化、局限性回肠炎和退化性软骨丧失。 | ||
| 申请公布号 | CN1337962A | 申请公布日期 | 2002.02.27 |
| 申请号 | CN00803029.4 | 申请日期 | 2000.01.27 |
| 申请人 | 美国氰胺公司 | 发明人 | J·I·莱文;J·M·陈;杜学梅;J·D·阿尔布赖特;A·萨斯科 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D498/04;C07D215/54;C07D513/04;C07F9/53;A61K31/437;A61K31/47;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87;//(C07D471/04 231:00 221:00)(C07D498/04 261:00 221:00)(C07D513/04 275:00 C07D221:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 徐迅 |
| 主权项 | 1.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A0080302900021.GIF" wi="144" he="234" />其中<img file="A0080302900022.GIF" wi="289" he="170" />是选自以下的环：<img file="A0080302900023.GIF" wi="1214" he="345" />(即，B选自以下：<img file="A0080302900024.GIF" wi="1327" he="284" />其特征在于，该式中 P和Q是<img file="A0080302900025.GIF" wi="455" he="174" />或<img file="A0080302900026.GIF" wi="275" he="123" />条件是当P是<img file="A0080302900027.GIF" wi="403" he="156" />，Q是<img file="A0080302900028.GIF" wi="221" he="108" />，时，且反之亦然；W和X各是碳或氮； Y是碳、氮、氧或硫，条件是W、X和Y至少一个不是碳； G是SO<sub>2</sub>或-P(O)R<sub>4</sub>； L是苯基、萘基或杂芳基，条件是G和Z可能不连接于L的相邻原子， Z是O、NH、S或CH<sub>2</sub>； <img file="A0080302900031.GIF" wi="204" he="139" />是苯环或选自以下的杂芳环：<img file="A0080302900032.GIF" wi="692" he="380" />其中K是O、NR<sub>9</sub>或S；R<sub>5</sub>是氢或1-6个碳原子的烷基； R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各是氢，1-6个碳原子的烷基，-CN，-CCH； R<sub>8</sub>是氢；1-6个碳原子的烷基；2-6个碳原子的链烯基；2-6个碳原子的 炔基；3-6个碳原子的环烷基；苯基；萘基；或5-10元杂芳基，所述的杂芳基 的1-3个杂原子选自N、NR<sub>9</sub>、O或S；和 R<sub>9</sub>是氢，1-6个碳原子的烷基，或3-6个碳原子的环烷基，或苯基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||