一类具有诱导癌细胞凋亡的有机胂化合物及其合成新工艺

摘要

本发明涉及一类具有诱导癌细胞凋亡的有机胂化合物(2-胂酸基乙酸衍生物)及其合成新工艺。这类衍生物为2-胂酸基乙酸、2-胂酸基乙酸甲酯、2-胂酸基乙酸乙酯等。细胞生物学实验表明:这类有机胂化合物都可诱导癌细胞如肝实质瘤细胞SMMC－7721等凋亡,且诱导凋亡的能力强于三氧化二砷,有望成为一种新的治疗癌症的新型药物。

主权项

1.一类具有诱导癌细胞凋亡的有机胂化合物(2-申酸基乙酸衍生物)的合成新工艺，包括如下步骤：(1)三氧化二砷溶于含碱的热水溶液中，搅匀溶解后，加入少量催化剂，在一定温度范围内分批加入2-卤代乙酸或它们的酯；(2)加毕后继续反应几小时，加入一定范围量的有机酸以中和并沉淀未作用的无机胂，充分静置，过滤、冷水洗涤；(3)滤液用沉淀剂沉淀有机胂化合物，充分静置后收集并冷水反复冲洗沉淀；(4)将沉淀悬浮于热水中，搅拌下加入含有一定量助溶盐的热水溶液中，使有机胂沉淀物完全转化为可溶性有机胂化合物，过滤，滤液经氢型阳离子交换树脂洗淋后，浓缩洗淋液，制得2-胂酸基乙酸衍生物。