具有PDE－IV抑制活性的苯基菲啶类化合物

摘要

式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R31、R4、R5、R51、R6、R13和R20具有说明书所述的含义,该化合物是新的有效的支气管治疗剂。

主权项

1.式I化合物，其中 R1是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基或完全 或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， R2是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基或完全 或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， 或者 R1和R2合在一起是1-2C-亚烷二氧基， R3是氢或1-4C-烷基， R31是氢或1-4C-烷基， 或者 R3和R31合在一起是1-4C-亚烷基， R4是氢或1-4C-烷基， R5是氢， R51是氢， 或者 R5和R51合在一起表示另外一个键， R6是O-R7、S-R8、C(O)-R9、CH₂-R10、S(O)₂-芳基、O-S(O)₂-R11、吡咯烷-1-基、吡咯烷-1-基-2-酮、吡咯烷-1-基-2，5-二酮、哌啶-1- 基、哌啶-1-基-2-酮或哌啶-1-基-2，6-二酮，其中 R7是3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、芳基 或苯基-1-4C-烷基， R8是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、芳基羰基、三氟甲基、二氟甲 基、三氯甲基或苯基， R9是1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基、1-吡咯烷基、1- 哌啶基、1-哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-吗啉基或芳基， R10是基、卤素、氰基、羧基、1-4C-烷氧基、苯氧基、1-4C-烷氧 羰基、氨基羰基、单-或二-1-4C-烷基氨基羰基、N(R15)R16或1-4C- 烷基羰基氨基， R11是1-4C-烷基、氨基、单-或二-1-4C-烷基氨基或芳基， 芳基是苯基、吡啶基或R12-取代的苯基，其中 R12是羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、氰基、1-4C-烷基、三氟甲基、 1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷基羰 基氧基或氨基羰基， R13是氢、羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、1-4C-烷基、三氟甲基、 1-4C-烷氧基、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、苯基、苯 基-1-4C-烷基、C(O)-OR14、C(O)-N(R15)R16、N(R17)R18、 S(O)₂-R19、S(O)₂-N(R15)R16或具有R6的含义之一，其中 R14是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基甲基， R15是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基甲基， R16是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基或芳基， 或者R15和R16与它们共同连接的氮原子合在一起表示1-吡咯烷基、 1-哌啶基、1-哌嗪基、4-甲基哌嗪-1-基、1-六氢吖庚因基或4-吗 啉基， R17是氢、1-4C-烷基、S(O)₂-R19或S(O)₂-芳基， R18是1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、3-7C-环烷基羰基、3-7C-环烷基 甲基羰基、S(O)₂-R19或S(O)₂-芳基，和 R19是1-4C-烷基， R20是氢、羟基、卤素、硝基、氨基、1-4C-烷基、三氟甲基、1-4C- 烷氧基、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、 3-7C-环烷基甲氧基、CH₂-R10、羧基、1-4C-烷氧羰基、1-4C-烷 基羰基氧基、1-4C-烷基羰基氨基或氨基羰基， 这些化合物的盐、N-氧化物以及N-氧化物的盐。