4,5,6和7－吲哚及二氢吲哚衍生物,它们的制备和应用

摘要

具有式(I)的被取代的4－,5－,6－,或7－吲哚或二氢吲哚衍生物,其中的A为具有式(IIA)、(IIB)和(IIC)的基团,其中的X、U、Y、R³－R¹²、Z、W、n和m如上述定义。所述化合物为有效的5－羟色胺重摄取抑制剂,且具有5－HT_1A受体拮抗剂活性。

主权项

1.具有下式的取代的4-，5-，6-或7-吲哚或二氢吲哚衍生物或其 酸加成盐其中W为N、C、CH或COH，虚线为任选的键，其中A为具有下式 的基团其中X为CR^1A、CHR^1A、N、NR^1B、O或S，其中的R^1A如下文的R³到R⁹所定义，其中的R^1B如下文的R¹⁰所定义； Y为CR^2A、CHR^2A、N、NR^2B、O或S，其中的R^2A如下文的R³到R⁹所定义，其中的R^2B如下文的R¹⁰所定义，且 虚线表示任选的键；前提是X与Y不都是O或S； A为具有下式的基团其中X为CR^1A、CHR^1A、N、NR^1B、O或S，其中的R^1A如下文的R³到R⁹所定义，其中的R^1B如下文的R¹⁰所定义； U为C、CH或N； 虚线表示任选的键； A为具有下式的基团其中U为C、CH或N； Y为CR^2A、CHR^2A、N、NR^2B、O或S，其中的R^2A为下文的R³至R⁹所定义而其中的R^2B如下文的R¹⁰所定义； 虚线表示任选的键； n为0、1、2、3、4或5，m为0、1、2、3、4或5； Z为CH₂、O、S、CO、SO或SO₂，前提是如果n为0则Z为CH₂； R³-R⁹及R¹¹至R¹²各选自氢、卤素、氰基、硝基、C_1-6-烷(烯/炔)基、 C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、羟基、羟基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧羰基、C_3-8- 环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基、C_1-6-烷基羰基、苯基 羰基、卤代苯基羰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、C_1-6-烷基磺 酰基、芳基和杂芳基和/或取自R³-R⁹的两个相邻基团可共同形成的亚 甲二氧基， 和/或两个相邻基团R⁷-R⁹可共同形成可被一个或多个甲基取代的环戊 基或环己基环， 和/或R³-R⁹之一可选为-NR¹³R¹⁴基团，其中的R¹³如下文的R¹⁰所定 义，R¹⁴为氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C _{1- 6}烷(烯/炔)基、芳基、杂芳基、芳基-C_1-6烷基或杂芳基-C_1-6-烷基； R¹⁰为 ●氢、C_1-6烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/ 炔)基、芳基、杂芳基、芳基-C_1-6烷基、杂芳基-C_1-6-烷基、酰基、 硫代酰基、C_1-6烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基或杂芳 基磺酰基； ●R¹⁵VCO-，其中的V为O或S，R¹⁵为C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯) 基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基、芳基或杂芳基；或 ●R¹⁶R¹⁷NCO-或R¹⁶R¹⁷NCS-基团，其中的R¹⁶和R¹⁷各选自氢、C_1-6烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基、杂 芳基或芳基，或者R¹⁶和R¹⁷与它们连的N-原子一起形成吡咯烷 基、哌啶基、吗啉基或全氢化氮杂基。