胰岛素口腔喷剂及其制备工艺

摘要

胰岛素口腔喷剂及其制备工艺,涉及药品及其生产方法。其要解决的问题是提高胰岛素口腔粘膜吸收的生物利用度,增强制剂稳定性。本口腔喷剂每1000ml微乳内含胰岛素为10000u－70000u,大豆卵磷脂5－50g,丙二醇25－80g,可增加冰片1.2－10g,无水乙醇1－15ml,苯酚2－5g,其余为pH=6.8－7.8的磷酸盐缓冲溶液;其制备工艺为将大豆卵磷脂加入丙二醇、冰片－乙醇溶液搅拌均匀,再加入含苯酚的磷酸盐缓冲溶液并超声处理,获得微乳的油相,将胰岛素溶解在含苯酚的磷酸盐缓冲溶液中,再将其加入所述微乳的油相中,继续超声处理即可。本发明在药效和稳定性上有明显提高,所制喷剂用药方便,减轻注射痛苦。

主权项

1.胰岛素口腔喷剂，为包括胰岛素、促进剂、助溶剂及缓冲溶液的微乳，每1000ml微乳中胰岛素为10000u-70000u，作为促进剂的大豆卵磷脂5-50g，作为助溶剂的丙二醇25-80g，其余为PH＝6.8-7.8的磷酸盐缓冲溶液。