用作神经激肽受体拮抗剂的新的N－三唑基甲基哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及新的、有神经激肽受体拮抗作用的通式I的N－三唑基甲基哌嗪衍生物以及包含这种化合物的药物,式I中R¹、R²和R³具有说明书中给出的意义。此外还描述了制备这种新化合物的方法及这种方法的中间体。

主权项

1、通式I的化合物，其中 R¹表示氢或低级烷基 R²表示低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、低级烷氧基羰基低级 烷基、任选地被低级烷基单-或二取代的含有5到6个环原子的、任选 地包含1到2个双键的环(杂)烷基、任选地在(杂)苯环上被卤素、 低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基低级烷基，其低 级烷基链任选地被低级烷基或被螺-C₄-C₅-亚烷基单-或二取代、或 在苯环上任选地被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的苯 基低级烷氧基以及 R³表示低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基或，任选地被低级烷基 单-或二取代的、含有5到6个环原子的环(杂)烷基，或者 R²和R³和与之相连的氮原子一起形成式a的环基，其中 A表示氮、氧、亚甲基或次甲基，其双键是与相邻的、基团a的3位 上的碳原子一起形成的， n表示1到3的整数， R⁴表示氢、低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基羰基、低 级烷氧基羰基低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、任选地被卤素、 低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基、任选地在(杂) 苯环上被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基 低级烷基，其低级烷基链任选地被低级烷基单-或二取代，含有5到6 个环原子的环(杂)烷基或其环(杂)烷基含有5到6个环原子的环(杂) 烷基低级烷基，以及 R⁵表示氢、低级烷基或低级烷氧基低级烷基，或 R⁴和R⁵共同表示结合于基团a的一个碳原子上的螺亚乙基二氧基、 结合于基团a的两个相邻原子上的C₃-C₄-亚烷基或者经基团a的两个相 邻碳原子稠合的苯环，或者 R²与R³和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷环，该吡咯烷环被每种 情况下经两个相邻碳原子连接的C₄-亚烷基两次取代， 以及式I化合物生理上相容的酸加成盐。