| 主权项 |
1.一种抗风湿病之医药组合物,其包含作为活性成 份之具有下列通式的化合物或其药学上可接受的 盐类或其水合物: [式中,R1及R4系,R1为第三丁基,且R4为羟基;R2为第三 丁基;R3为氢、C1-4烷基或4-甲氧基苯甲基]。2.如申 请专利范围第1项之抗风湿病之医药组合物,其中 该具通式(I)的化合物之R1与R2皆为第三丁基,而R3系 为C1-4烷基,且R4系为羟基。3.一种噬骨细胞形成抑 制之医药组合物,其包含作为活性成份之具有下列 通式的化合物或其药学上可接受的盐类或其水合 物: [式中,R1及R4系,R1第三丁基,且R4为羟基;R2为第三丁 基;R3为氢、C1-4烷基或4-甲氧基苯甲基]。4.如申请 专利范围第3项之噬骨细胞形成抑制之医药组合物 ,其中该具通式(I)的化合物之R1与R2皆为第三丁基, 而R3系为C1-4烷基,且R4系为羟基。5.一种一氧化氮 生成抑制之医药组合物,其包含作为活性成份之具 有下列通式的化合物或其药学上可接受的盐类或 其水合物: [式中,R1及R4系,R1第三丁基,且R4为羟基;R2为第三丁 基;R3为氢、C1-4烷基或4-甲氧基苯甲基]。6.如申请 专利范围第5项之一氧化氮生成抑制之医药组合物 ,其中该具通式(I)的化合物之R1与R2皆为第三丁基, 而R3系为C1-4烷基,且R4系为羟基。7.一种转形因子 NFkB抑制之医药组合物,其包含作为活性成份之具 有下列通式的化合物或其药学上可接受的盐类或 其水合物: [式中,R1及R4系,R1第三丁基,且R4为羟基;R2为第三丁 基;R3为氢、C1-4烷基或4-甲氧基苯甲基]。8.如申请 专利范围第7项之转形因子NFkB抑制之医药组合物, 其中该具通式(I)的化合物之R1与R2皆为第三丁基, 而R3系为C1-4烷基,且R4系为羟基。9.一种具有下列 通式的化合物或其药学上可接受的盐类或其水合 物: [式中,R1'及R4'为,R1'为羟基C1-4烷基或羧基C1-4烷基, 且R4为羟基;R2'为氢、C1-6烷基、C1-4烷氧基、羟基C1 -4烷基或羧基C1-4烷基;R3'为氢、C1-4烷基或4-甲氧基 苯甲基]。10.如申请专利范围第9项之化合物,其中R 1'与R4'一同形成-CR5R6-(CH2)m-O-或-CR5R6-(CH2)pCH(OH)-O-( 其中,m为1至3之整数;p为0至2之整数;R5及R6则各自独 立表示CH3)。11.如申请专利范围第9项之化合物,其 中R1'为1,1-二甲基-2-羟基乙基或1,1-二甲基-2-羧基 乙基,且R4'为羟基。12.如申请专利范围第9项之化 合物,其中R1'与R4'一同形成-C(CH3)2-CH2-O-或-C(CH3)2-CH( OH)-O-。图式简单说明: 第1图系为显示本案化合物对佐剂关节肿胀之抑制 作用。其结果系以8例平均値显示出,而以Dunnett t- 测试来进行显着差异性的测定(*p<0.05.**< 0.01,相对于载剂群)。 第2图为X-光所观察到之关节骨破坏的分级程度。 第3图系为对佐剂关节之骨破坏的抑制作用图形。 其结果系以8例平均値标准误差显示出,而以Dunnett t-测试来进行显着差异性的测定(*p<0.05.**<0.01,相 对于载剂群)。 第4图系为对关节组织中的IL-6抑制作用图形。图 中,Nor:正常、Veh:载剂、Buc:比西胺(Bucillamine)、CsA: 环孢子素A。其结果系以7例平均値标准误差显示 出,而以Dunnett t-测试来进行显着差异性的测定(##p< 0.01(相对于正常群)、*p<0.05.**<0.01,(相对于载剂群)) 。 第5图为对NZB/KN小鼠之骨破坏的抑制作用图形。图 中,Nor:正常、Veh:载剂、CsA:环孢子素A、Ind:抗炎 酸(indomethacin)、Ten:台宁达普(Tenidap),N为例子数 。实验结果系以平均値标准误差显示出,而以 Dunnett t-测试来进行显着差异性的测定(*p<0.05.**<0. 01,(相对于载剂群))。 第6图为对MRL/1小鼠之血清淀粉样蛋白SAP的抑制作 用图形。图中Veh:载剂、Buc:比西胺(Buciramine)、Lob: 罗北札端(lobezarit)、Ten:台宁达普(Tenidap)、Ind:抗炎 酸(indomethacin)、Pred:脱氢可体松。实验结果系 以平均値标准误差显示出,而以Dunnett t-测试来进 行显着差异性的测定(*p<0.05.**<0.01,(相对于载剂群) )。 第7图系为对佐剂关节小鼠血液中Nox位准的抑制作 用图形。图中,Nor:正常、Veh:载剂、Ind:抗炎酸 、Dex:地塞米松(dexamethasone)。实验结果系以8例平 均値标准误差显示出,而以Dunnett t-测试来进行显 着差异性的测定(*p<0.05.**<0.01,相对于载剂群)。 |
