| 主权项 |
1.一种式I化合物及其生理上可接受之 其中 R1为H, R2为H或A, R3及R4各别独立地系为-OR10, R5为苯基,其系经R6之单取代, Q为C1-2烷撑基, R6为-NH2,-NR8R9或-NO2, R8及R9各别独立地系为H,可由1至5个氟及/或氯原子 取代之C1-8醯基,-COOC1-6烷基,-SO2A, A系为C1-6烷基,其系可由1至3个氟及/或氯原子加以 取代, R10为A或C5-6环烷基,以及 Hal系为氟,氯,溴或碘。2. a)2-(4-乙氧羰基胺基基) -6-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3,4,5-四氢嗒-3-酮; b)2-(3-甲磺醯胺撑基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3,4,5 -四氢嗒-3-酮; c)2-(3-乙醯胺基基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3,4,5- 四氢嗒-3-酮; d)2-(4-三氟乙醯胺基基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-5- 乙基-2,3,4,5-四氢嗒-3-酮; e)2-(4-乙氧炭基胺基基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-5- 乙基-2,3,4,5-四氢嗒-3-酮; f)2-(4-甲氧碳基胺基基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-5- 乙基-2,3,4,5-四氢嗒-3-酮; g)2-(4-丁醯胺基基)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-5-乙基-2 ,3,4,5-四氢嗒3-酮。3.一种制备如申请专利范围 第1项之式I化合物及其的方法,其特征系在于令 式II之化合物 其中,R1,R2,R3及R4系如申请专利范围第1项所界定者, 与式III之化合物反应 R5-Q-X III 其中,R5及Q系为如前述所界定者,且X系为氯,溴,羟 基或反应性酯化羟基, 或其特征系在于令式IV之化合物 其中,R1,R2,R3及R4系为如前述所定义者,且E系为氢或 C1-4烷基, 与式V之化合物反应 H2N-NH-Q-R5 V 其中,Q及R5系为如前述所定义者, 或其特征系在于藉由还原硝基,烷化或醯化一级或 二级胺基或水解氰基,将式I化合物中之R5基团转化 为另一个R5基团,及/或藉由与酸作用,将该式I之硷 转化为其。4.一种抑制磷酸二酯IV之药学组成 物,其包含至少一种如申请专利范围第1项之式I化 合物及/或其生理上可接受之。5.如申请专利范 围第1项之式I化合物及其生理上可接受之,其系 用于治疗发炎过程,过敏,气喘及自体免疫疾病。6. 如申请专利范围第1项之式I化合物及其生理上可 接受之,其系充作磷酸二酯IV抑制剂。 |
