发明名称 非甾体抗炎药
摘要 本发明描述了通式(Ⅰ)的化合物用于生产具有抗炎作用的药品的用途,其中A、B、A、Ar、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>的意义在说明书中详细指明。通式(Ⅰ)的化合物显示抗炎作用和代谢作用间的完全不相关。
申请公布号 CN1334809A 申请公布日期 2002.02.06
申请号 CN99815852.6 申请日期 1999.11.29
申请人 舍林股份公司 发明人 曼弗雷德·莱曼;康拉德·克鲁利凯维奇;维尔纳·斯库巴拉;彼得·施特雷尔克;弗兰克·卡尔克布伦纳;罗兰·埃克尔特;克劳迪娅·吉森
分类号 C07D307/88;C07D265/02;A61K31/16;A61K31/365;A61K31/38;A61K31/535;A61K31/50;A61P29/00;A61K31/165 主分类号 C07D307/88
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 林晓红
主权项 1.至少一种通式I的化合物以及如果通式I中B代表CH<sub>2</sub>,通 式I的化合物与酸的生理相容的盐用于生产具有抗炎作用的药物的 用途,<img file="A9981585200021.GIF" wi="380" he="229" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,或者和链碳 原子一起代表总共有3-7个键的环, R<sup>3</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或部分或全部氟代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基, A代表基团<img file="A9981585200022.GIF" wi="266" he="339" />(虚线意为接合位置),其中R<sup>4</sup>意为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、 C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>烷氧羰基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>氰烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>未取代的或取代的烯丙基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>未取代的或取代 的炔丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烷氧烷基、部分或全部为氟原子取代的 C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基, R<sup>5</sup>到R<sup>8</sup>相同或彼此不同,选自氢或卤原子或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧 基, 且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起意为具有5-7个键的杂环,除了氧原子之 外它可以含有至少一个选自氧、氮、硫的其它杂原子, B代表羰基或CH<sub>2</sub>,且 Ar代表环体系,选自部分通式2-5的组,<img file="A9981585200031.GIF" wi="858" he="907" />其中基团X<sup>3a</sup>、X<sup>3b</sup>、X<sup>4</sup>、X<sup>6</sup>、X<sup>7</sup>(在部分分子式2和3中)以及Y<sup>4</sup>、 Y<sup>5</sup>、Y<sup>7</sup>和Y<sup>8</sup>(在部分分子式4和5中)相同或不同,选自氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、部分或全部氟代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基, 而且,基团X<sup>4</sup>、X<sup>6</sup>、X<sup>7</sup>(在部分分子式2和3中)或Y<sup>5</sup>、Y<sup>7</sup>和Y<sup>8</sup>(在部分分子式4和5中)选自卤原子、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基 或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷酰氧基。
地址 德国柏林