| 发明名称 | 非肽类速激肽受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一系列用于治疗和预防与速激肽过量有关的生理学疾病的新的非肽基化合物。本发明还提供了治疗所述生理学疾病的方法以及用这些新化合物制成的药物制剂。$#! | ||
| 申请公布号 | CN1078889C | 申请公布日期 | 2002.02.06 |
| 申请号 | CN94194790.4 | 申请日期 | 1994.11.16 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | S·Y·S·赵;T·A·克劳韦尔;B·D·吉特;P·A·希斯金;J·J·豪伯特;小·J·H·克卢辛斯基;K·L·罗布;B·S·穆尔;J·A·尼克松 |
| 分类号 | C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D409/12;C07D295/15;C07D223/04;C07D209/20;C07C211/10;C07C233/76;C07C233/78;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/40;A61K31/55;A61K31/535;A61K31/475;A61K31/505;A61K31/44;A61K31/165;A61K31/135 | 主分类号 | C07D403/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吴玉和;王景朝 |
| 主权项 | 1.下式化合物或其可药用盐或溶剂化物：<img file="C9419479000021.GIF" wi="645" he="346" />其中，m是0或1；n是1；o是0或1；p是0或1R为3-吲哚基、3-二氢吲哚基；任何一个所述R基团可被一个或两个卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烷酰基所取代；R<sup>1</sup>为三苯甲基、苯基、苯氧基、苯硫基、六亚甲基亚胺基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、二氢吲哚基、还原的异喹啉基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)-、苯甲酰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-、卤素或-NH-CH<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>；任何一个上述R<sup>1</sup>基团除卤素外可以被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、苯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、苄基、哌啶基、嘧啶基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰氨基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基所取代；任何一个上述基团又可被卤素、三氟甲基、或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烷酰氨基所取代；R<sup>5</sup>为吡啶基、苯胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-、或苯胺基羰基；R2为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-或-CO-R<sup>6</sup>；R<sup>6</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-R<sup>7</sup>；q是1；R<sup>7</sup>为苯基-哌嗪基、哌啶-哌啶基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基氧基、氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基氨基；R<sup>8</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为苯基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、或氢；除氢外，任何一个上述基团可被一个卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、硝基、三氟甲基、或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代；并且R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；附加条件是：如果R<sup>1</sup>为氢或卤素，则R<sup>3</sup>为苯基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环链烯基或萘基。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||