| 主权项 |
1.一种能够抑制丝胺酸蛋白之下式化合物: 其中 Z为 R3为 ;且 R2为一直链或分枝(C1-C4)烷基; R1为(C1-C4)烷基,(C2-C6)烯烃,3-嗯基(C1-C4)烷基(3- thienyl(C1-C4)alkyl),CF3,CHF2,CH2F,苯基,(C1-C4)烷基苯基,(C 1-C4)烯基苯基或基,其任何一个基团可为选择地 未经取代或经由一或二个选自(C1-C4)烷基氧基,卤 素或(C1-C4)卤烷基之取代基进行取代;且 Y为0。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为2- 丙基。3.如申请专利范围第2项之化合物,其具下式 其中 R1为一选择性经由一或两个选自(C1-C4)烷基氧基,卤 素或(C1-C4)卤烷基之取代基取代之(C1-C4)烷基苯基; 且R2为2-丙基。4.如申请专利范围第2项之化合物, 其中R1为三氟甲基,甲基,二氟甲基,2,6-二氟基, 基,3-嗯基(thienyl)甲基,苯乙烯基,4-三氟甲基苯乙 烯基,4-甲氧基苯乙烯基,4-甲氧基基,苯基,2-苯基 乙基,3-甲氧基基,3-苯基丙基,3-三氟甲基基,2- 甲氧基基或2-三氟甲基苯基氯甲基。5.如申请专 利范围第3项之化合物,其中R1为3-三氟甲基基或3 -甲氧基基。6.一种用于其中弹力蛋白酵素参与 致病机制之肾小球、皮肤与关节的发炎性疾病、 以及与局部缺血/再灌流相关之组织破坏以及用于 肺部的急性或慢性发炎性疾病的治疗之医药组成 物,其系包含如申请专利范围第1项之化合物以及 一医药上可接受之载剂。图式简单说明: 图1描述1-[(N-羟基)羰基亚胺基醯胺基)-1-乙醯氧基- 2-基氧羰基胺基-3-(S)-甲基-丁烷的合成; 图2描述1-[3-[5-经取代之]-1,2,4-二唑基]-1-乙氧基- 2-基氧羰基胺基-3-甲基-丁烷的合成;且 图3描述(基氧羧基)-L-缬胺醯基-N-[1-3-[5-经取代 之]-1,2,4-二唑基)羰基)-2-(S)-甲基丙基)-L-脯胺醯 胺, 图4示范说明受质(substrate)及酵素次位(subsite)结合 。 |
