| 主权项 |
1.一种具式I之胰岛素 或式I胰岛素之生理上可耐受之盐类,其中 R1为苯丙胺酸残基, R3为甘胺酸残基(Gly), Y为苏胺酸残基(Thr), Z为具有2至5个遗传上可编码之胺基酸残基之胜, 包括2个连续组胺酸残基之结构, 且残基A2-A20对应至人类胰岛素、动物胰岛素或胰 岛素衍生物A链之胺基酸序列,而残基B2-B29则是对 应至人类胰岛素、动物胰岛素或胰岛素衍生物B链 之胺基酸序列。2.根据申请专利范围第1项之式I胰 岛素,其中 Z为具有His His序列之胜。3.根据申请专利范围第 1项之式I胰岛素,其中 Z为具有His His Arg序列之胜。4.根据申请专利范 围第1项之式I胰岛素,其中 Z为具有Ala His His序列之胜。5.根据申请专利范 围第1项之式I胰岛素,其中 Z为具有Ala His His Arg序列之胜。6.根据申请专利 范围第1项之式I胰岛素,其中 Z为具有Ala Ala His His序列之胜。7.根据申请专利 范围第1项之式I胰岛素,其中 Z为具有Ala Ala His His Arg序列之胜。8.一种复合物 ,其包括胰岛素六聚体及5至9莫耳Zn++/每莫耳胰岛 素六聚体,特别是5至7莫耳Zn++/每莫耳胰岛素六聚 体,该胰岛素六聚体系由六个根据申请专利范围第 1至7项中任一项之式I胰岛素所组成。9.一种用于 治疗糖尿病之医药组成物,其包含有效量存于溶解 、非晶形及/或晶性形式之根据申请专利范围第1 至7项中任一项之至少一种式I胰岛素及/或至少一 种式I胰岛素之生理上可耐受之盐类。10.根据申请 专利范围第9项之医药组成物,其含有额外量之1微 克至2毫克之Zn/毫升。11.根据申请专利范围第10项 之医药组成物,其含有额外量之5微克至200微克之Zn /毫升。12.根据申请专利范围第9或10项之医药组成 物,其具有之pH値为2.5至8.5。13.根据申请专利范围 第9或10项之医药组成物,其具有之pH値为2.5至4.5。 14.根据申请专利范围第9或10项之医药组成物,其含 有额外量之未经修饰胰岛素,或经修饰之胰岛素。 15.根据申请专利范围第14项之医药组成物,其含有 额外量之未经修饰之人类胰岛素。16.根据申请专 利范围第14项之医药组成物,其含有额外量之Gly(A21 )-Arg(B31)-Arg(B32)-人类胰岛素。17.一种具式II之前胰 岛素原 R2-R1-B2-B29-Y-Z1-Gly-A2-A20-R3 (II) 其中R3及Y如于式I,系经定义而陈述于申请专利范 围1至7之项中任一项者,且 R1为苯丙胺酸残基,且 R2为具有11个胺基酸残基之胜,且 残基A2-A20及B2-B29对应至人类胰素、动物胰岛素或 胰岛素衍生物之A链及B链,且 Z1为具有2至5个遗传上可编码胺基酸残基之胜, 含有2个连续组胺酸残基。18.根据申请专利范围第 17之式II前胰岛素原,其中R2内选自Met、Lys及Arg之胺 基酸残基系位于羧端。 |
