作为抗病毒剂的喹啉羧酰胺

摘要

本发明提供通式Ⅰ的化合物,它可用作抗病毒剂,尤其用作抵抗疱疹族的病毒的抗病毒剂。

主权项

1.通式I的化合物，或其可药用的盐，其中 X是 a)O，或 b)S； W是 a)R²； b)NR⁷R⁸， c)OR⁹，或 d)SO_iR⁹； R¹是 a)Cl， b)F， c)Br， d)CN，或 e)NO₂； R²是 a)(CH₂CH₂O)_mR¹⁰， b)het，其中所述het通过碳原子键接， c)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的并且任选被选自NR⁷R⁸，R¹¹，CN， SO_iR⁹，或OC_2-4烷基的一个或多个取代基所取代，该OC_2-4烷基可进一步被 het、OR¹⁰、OC(＝O)芳基或NR⁷R⁸取代，或 d)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的和任选被R¹¹、NR⁷R⁸、SO_iR⁹或 C_1-7烷基取代，该C_1-7烷基任选被R¹¹、NR⁷R⁸或SO_iR⁹取代； R³是 a)H， b)卤素，或 c)C_1-4烷基，任选被1-3个卤素取代； R⁴是 a)H， b)芳基， c)het， d)SO₂NHR¹²， e)CONHR¹²， f)NR⁷R⁸， g)NHCOR¹²， h)NHSO₂R¹²， i)任选被-OH取代的OC_2-7烷基， j)任选被OH取代的SC_2-7烷基，或 k)C_1-8烷基，它可以是部分不饱和的且任选被选自N₃，OR¹⁰，NR⁷R⁸， 卤素，SO_iR⁹，OR¹³或R¹¹的一个或多个取代所取代； R⁵是 a)H， b)卤素， c)C≡CR¹⁴， d)NR⁷R⁸， e)SO₂NHR¹²， f)het，或 h)C_1-7烷基，任选被OH取代； R⁶是 a)H， b)卤素， c)SC_1-7烷基， e)C_1-7烷氧基，任选被一个或多个卤素或OH所取代，或 f)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的且任选被卤素，NR¹⁰R¹⁰， (CH₂)_nOR¹³，R¹¹，OC_1-7烷基取代，该OC_1-7烷基进一步被het，NR⁷R⁸或SO_iR⁹取 代； R⁷和R⁸独立地是 a)H， b)芳基， c)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的且任选被选自NR¹⁰R¹⁰，CONR¹⁰R¹⁰， R¹¹，SO_iR⁹，卤素的一个或多个取代基所取代；或 d)R⁷和R⁸与它们所键接的氮原子一起形成het； R⁹是 a)芳基， b)het， c)C_3-8环烷基，或 d)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的且任选被一个或多个OR¹⁰，O芳基， het，芳基，NR¹⁰R¹⁰，CN，SH，SO_iC_1-6烷基，SO_i芳基，卤素，或CONR¹⁰R¹⁰所取代； R¹⁰是 a)H，或 c)C_1-7烷基，任选被OH取代； R¹¹是 a)OR¹⁰， b)Ohet， c)O芳基， d)CO₂R¹⁰， e)het， f)芳基，或 g)CN； R¹²是 a)H， b)het， c)芳基， d)C_3-8环烷基，或 f)C_1-7烷基，任选被NR⁷R⁸或R¹¹取代； R¹³是 a)(P＝O)(OH)₂， b)(P＝O)(C_1-7烷氧基)₂， c)CO(CH₂)_nCON(CH₃)(CH₂)_nSO₃^-M⁺， d)氨基酸， e)C(＝O)芳基， f)C(＝O)C_1-6烷基，任选被NR¹⁰R¹⁰取代，或 g)CO(CH₂)_nCO₂H； R¹⁴是 a)het， b)(CH₂)_nOR¹³，或 c)C_1-7烷基，被选自R¹⁴、OC_1-7烷基的一个或多个取代基所取代，该 OC_1-7烷基进一步被het、NR⁷R⁸或SO_iR⁹取代； 芳基是苯基或单边稠合的双环碳环基，其中至少一个环是芳族的； het是具有1、2或3个选自氧、硫和氮的杂原子的四-(4)，五-(5)， 六-(6)，或七-(7)元饱和或不饱和杂环，它任选稠合到苯环上，或任何 双环的杂环基团； 其中任何芳基任选被一个或多个选自卤素、OH、CF₃、C_1-6烷氧基和C_1-6烷基的取代基取代，该C_1-6烷基可进一步被1-3个SR¹⁰，NR¹⁰R¹⁰，OR¹⁰或CO₂R¹⁰取代； 其中任何het任选被一个或多个选自卤素、OH、CF₃、C_1-6烷氧基、氧 代、喔星和C_1-6烷基的取代基取代，该C_1-6烷基可进一步被1-3个SR¹⁰， NR¹⁰R¹⁰，OR¹⁰或CO₂R¹⁰取代； i是0，1，或2； m是1，2，或3； n是1，2，3，4，5，或6；和 M是钠，钾或锂； 前提条件是R¹不是Cl，Br，F，或CN；当 X是O； R²是任选被R¹⁵取代的C_1-7烷基； R³是H，甲基，或卤素； R⁴是H，CONH(C_1-7烷基)，NR¹⁶R¹⁷，或C_1-7烷基，后者任选被OR¹⁰，CN， COOH或NR¹⁶R¹⁷取代； R⁵是H，卤素，SO₂NHR¹⁰，NR¹⁶R¹⁷或任选被OR¹⁰取代的C_1-7烷基； R⁶是H，卤素，C_1-7烷氧基，或C_1-7烷基，后者任选被卤素、OR¹⁰、CO₂R¹⁰或NR¹⁶R¹⁷取代； R¹⁵是NR¹⁶R¹⁷，OR¹⁰，CN，或CO₂R¹⁰；和 R¹⁶和R¹⁷独立地是H或C_1-7烷基；或NR¹⁶R¹⁷与它们所键接的氮原子一 起形成5-或6-元环如吡咯烷，哌啶，吗啉，或哌嗪。