发明名称 新型双环化合物
摘要 本发明涉及新的式(Ⅰ)的双环化合物及其药用盐,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、Q<SUP>1</SUP>、Q<SUP>2</SUP>和Q<SUP>3</SUP>如权利要求书定义。这些化合物具有N-肉豆蔻酰转移酶抑制活性和抗真菌活性。
申请公布号 CN1333770A 申请公布日期 2002.01.30
申请号 CN99815722.8 申请日期 1999.12.10
申请人 巴斯利尔药物股份公司 发明人 Y·青木;H·海老池;T·藤井;K·川崎;P·刘;M·增渊;T·大塚;S·辻井
分类号 C07D407/12;C07D307/85;C07D407/14;C07D307/83;C07F9/40;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/34;A61P31/10 主分类号 C07D407/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 王杰
主权项 1.式[I]的双环化合物及其药用盐,<img file="A9981572200021.GIF" wi="603" he="431" />其中 R<sup>1</sup>是氢原子、未被取代或被取代的杂环、 -COOR<sup>8</sup><img file="A9981572200022.GIF" wi="1087" he="107" />-Q<sup>4</sup>-R<sup>8</sup>,-Q<sup>4</sup>-OR<sup>8</sup>,-Q<sup>4</sup>-S(O)<sub>x</sub>R<sup>8</sup>,<img file="A9981572200023.GIF" wi="310" he="96" />-CH=N-OR<sup>8</sup>,<img file="A9981572200024.GIF" wi="388" he="92" />-CH=CH-R<sup>8</sup>或<img file="A9981572200025.GIF" wi="338" he="128" />R<sup>2</sup>是氢原子、未被取代或被取代的低级烷基、芳烷基、环烷基或 环烷基烷基; R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地是氢原子或卤素; R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地是氢原子、未被取代或被取代的低级烷基、可以含 有杂原子的芳环或脂族环;或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与相邻的Q<sup>2</sup>、N和Q<sup>3</sup>一起形成可以 含有其它杂原子的脂族环;或Q<sup>1</sup>和R<sup>6</sup>与相邻的N和Q<sup>2</sup>一起形成可以含有 其它杂原子的脂族环; R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是氢原子、未被取代或被取代的低级烷基、芳 烷基、环烷基、环烷基烷基、芳环或脂族环,其可以含有杂原子;或 R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与相邻的氮原子一起形成可以含有其它杂原子的脂族环; Q<sup>1</sup>是除未被取代或被取代的亚甲基以外的未被取代或被取代的低 级亚烷基; Q<sup>2</sup>和Q<sup>3</sup>彼此独立地是单键、未被取代或被取代的低级亚烷基; Q<sup>4</sup>是单键、羰基、肟、在氧原子上具有一个被取代的或未被取代 的低级烷基、低级链烯基、芳烷基或芳基的肟O-醚、或未被取代或被 取代的低级亚烷基; Q<sup>5</sup>是单键或羰基;而 x是0至2的整数; 条件是当R<sup>1</sup>是-COOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>时,则<img file="A9981572200031.GIF" wi="225" he="113" />不是-CH<sub>2</sub>-CH(OH)-CH<sub>2</sub>-NH-异丙基。
地址 瑞士宾宁根