发明名称 环烷基取代的氨甲基吡咯烷衍生物
摘要 本发明涉及具有式(Ⅰ)所示结构的化合物、其盐及它们的水合物,由其可以制成对各种细菌具有很强抗菌力而且安全性高的喹诺酮衍生物,{R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>:氢原子、烷基;n:1~4;Q:由式(Ⅰa)表示的结构[R<SUP>3</SUP>:烷基、烯基等R<SUP>4</SUP>:氢原子、烷硫基;R<SUP>5</SUP>:氢原子、氨基等;X<SUP>1</SUP>:卤素原子、氢原子;A<SUP>1</SUP>:氮原子、由式(Ⅱ)表示的结构(X<SUP>2</SUP>:氢原子、氨基等;R<SUP>4</SUP>与R<SUP>3</SUP>、X<SUP>2</SUP>与R<SUP>3</SUP>可以通过形成环状结构而一体化;Y:氢原子、各种酯形成基)]}。
申请公布号 CN1333765A 申请公布日期 2002.01.30
申请号 CN99815838.0 申请日期 1999.11.22
申请人 第一制药株式会社 发明人 竹村真;高桥寿;宫内理江;武田聪之;早川勇夫
分类号 C07D401/04;A61K31/4709;A61P31/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;邰红
主权项 1.由下述式(I)表示的化合物、其盐及它们的水合物;<img file="A9981583800021.GIF" wi="663" he="241" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地表示氢原子或碳原子数1~6的烷基,其 中, 所说的烷基可以被选自羟基、卤素原子、碳原子数1~6的烷硫基 和烷氧基中1个以上的基团取代, n表示1~4的整数, Q表示由下述式(Ia)表示的部分结构,<img file="A9981583800022.GIF" wi="808" he="268" />式中,R<sup>3</sup>表示碳原子数1~6的烷基、碳原子数2~6的烯基、碳 原子数1~6的卤代烷基、可以具有取代基的碳原子数3~6的环烷基、 可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂芳基、碳原子数1~6的 烷氧基或碳原子数1~6的烷氨基; R<sup>4</sup>表示氢原子或碳原子数1~6的烷硫基; 该R<sup>4</sup>和上述的R<sup>3</sup>可以通过形成一种包含母核的一部分的环状结构 而成为一体化,如此形成的环也可以含有硫原子作为环的构成原子, 并且在该环上可以被碳原子数1~6的烷基取代; R<sup>5</sup>表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、碳原子数1~6 的烷基、碳原子数2~6的烯基、碳原子数2~6的炔基或者碳原子数1~ 6的烷氧基, 其中的氨基也可以被选自甲酰基、碳原子数1~6的烷基和碳原子 数2~5的酰基中1种以上的基团取代; X<sup>1</sup>表示卤素原子或氢原子; A<sup>1</sup>表示氮原子或下述式(II)表示的部分结构<img file="A9981583800031.GIF" wi="406" he="106" />式中,X<sup>2</sup>表示氢原子、氨基、卤素原子、氰基、卤代甲基、卤代 甲氧基、碳原子数1~6的烷基、碳原子数2~6的烯基、碳原子数2~ 6的炔基或碳原子数1~6的烷氧基, 其中的氨基也可以被选自甲酰基、碳原子数1~6的烷基和碳原子 数2~5的酰基中1种以上的基团取代; 另外,该X<sup>2</sup>和上述的R<sup>3</sup>可以通过形成一种包含母核的一部分的环 状结构而成为一体化,如此形成的环也可以含有氧原子、氮原子或硫 原子作为环的构成原子,并且该环可以被碳原子数1~6的烷基取代; Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙酰 基、胆碱基、二甲基氨乙基、5-茚满基、2-苯并[c]呋喃酮基、5- 烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2 -氧代丁基、碳原子数1~6的烷基、碳原子数2~7的烷氧基甲基或 由碳原子数1~6的亚烷基与苯基构成的苯烷基。
地址 日本东京