发明名称 以取代苯并呋喃并吲哚和茚并[1,2-b]吲哚作为新的钾通道开放剂
摘要 通式(Ⅰ)和(Ⅱ)所示的化合物,其中的R<SUB>1</SUB>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,X,Y和Z如说明书所述,这些化合物可用于通过调节钾通道治疗与平滑肌收缩相关的疾病。
申请公布号 CN1333774A 申请公布日期 2002.01.30
申请号 CN99815495.4 申请日期 1999.12.03
申请人 美国家庭用品有限公司 发明人 S·A·安塔内;J·A·布泰拉;J·R·伦诺克斯
分类号 C07D491/048;A61K31/407;A61P21/00;A61K31/403;C07D209/70;C07D491/04;//(C07D491/048,307:00,209:00) 主分类号 C07D491/048
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 余颖
主权项 1.通式(I)所示的化合物或其药学上认可的盐:<img file="A9981549500021.GIF" wi="432" he="357" />其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自是氢、卤素、硝基、氰基、C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>3-10</sub>环烷基, 可卤代的C<sub>1-10</sub>烷氧基,氨基,C<sub>1-10</sub>烷基氨基,-SO<sub>3</sub>H,-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,-NHSO<sub>2</sub>R<sub>14</sub>,<img file="A9981549500022.GIF" wi="207" he="154" />R<sub>15</sub>SO<sub>2-</sub>,羧基和C<sub>6-12</sub>芳基,或以下酰基取代基:甲酰基,C<sub>2-7</sub>烷酰基,C<sub>3-7</sub>烯 酰基,C<sub>1-7</sub>烷基磺酰基,C<sub>7-12</sub>芳酰基,C<sub>9-20</sub>芳基烯酰基,C<sub>6-12</sub>芳基磺酰基,C<sub>8-12</sub>芳基烷酰基或C<sub>7-12</sub>芳烷基磺酰基;Y是-O-和-NR<sub>4</sub>; 当Y是-NR<sub>4</sub>时,X是-O-; 当Y是-O-时,X是-NR<sub>4</sub>; R<sub>4</sub>是氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>3-10</sub>环烷基,C<sub>6-12</sub>芳基,或以下酰基取代基:甲酰基, C<sub>2-7</sub>烷酰基,C<sub>3-7</sub>烯酰基,C<sub>1-7</sub>烷基磺酰基,C<sub>7-12</sub>芳酰基,C<sub>9-20</sub>芳基烯酰基,C<sub>6-12</sub>芳基磺酰基,C<sub>8-12</sub>芳基烷酰基或C<sub>7-12</sub>芳烷基磺酰基; R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自是氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>3-10</sub>环烷基,C<sub>6-12</sub>芳基,或氟; a位取代基Z选自 <img file="A9981549500031.GIF" wi="908" he="686" /><img file="A9981549500032.GIF" wi="389" he="134" />和<img file="A9981549500033.GIF" wi="434" he="187" />M是碱金属阳离子或碱土金属阳离子; R<sub>7</sub>是C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>3-10</sub>环烷基,C<sub>7-20</sub>芳烷基,或C<sub>6-12</sub>芳基; R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自是氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>3-10</sub>环烷基,C<sub>7-20</sub>芳烷基,或C<sub>6-12</sub>芳基; R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自是C<sub>1-10</sub>烷基; R<sub>14</sub>是C<sub>1-10</sub>直链烷基; R<sub>15</sub>是可卤代的C<sub>1-10</sub>直链烷基; 芳酰基是可1-3取代的苯甲酰基和萘甲酰基,取代基各自选自卤素,氰基, C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>1-10</sub>烷氧基,-CF<sub>3</sub>和苯基; 芳基是萘基,苯基或1-3取代的苯基,取代基各自选自卤素,羧基,C<sub>1-10</sub>烷基,硝基,氨基,C<sub>1-10</sub>烷氧基,和C<sub>1-10</sub>烷基氨基; 条件是,当Z是-CHO,Y是-O-,X是-N-CH<sub>3</sub>时,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不是氢。
地址 美国新泽西州