噁唑酮衍生物及其作为抗幽门螺杆菌剂的应用

摘要

含有式（Ⅰ）表示的化合物或其盐的抗幽门螺杆菌药物，其中A代表可以被取代的芳基；R¹和R²相同或不同。且各自代表氢原子或可以被取代的烃基；R³和R⁴相同或不同，且各自代表氢原子、可以被取代的烃基、酰基、可以被取代的氨基甲酸基或可以被酯化的羧基。$#!

主权项

1.一种抗幽门螺杆菌组合物，含有下式化合物或其盐和药用稀释剂、赋形剂或载体，其中A为未取代或被下列基团取代的芳族基团：(1)羟基，(2)卤原子，(3)硝基，(4)氰基，(5)C_1-4烷基，该C_1-4烷基是未取代的或者被1-5个卤原子取代，(6)C_1-4烷氧基，该C_1-4烷氧基是未取代的或者被1-5个卤原子取代，(7)苄氧基，(8)C_1-4烷氧基羰基，(9)亚甲二氧基或者(10)亚乙二氧基；R¹和R²各自独立地为：  (1)氢原子，  (2)C_1-7烷基，  (3)C_2-6链烯基，  (4)C_2-6炔基，  (5)C_3-9环烷基，  (6)C_3-6环烯基，  (7)C_4-6环二烯基，  (8)芳基，(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被1-5个选自下列的取代基取代：①芳基，该芳基是未取代的或由1-2个选自下列的取代基取代：  具有1-3个碳原子的烷氧基，  卤原子，和  具有1-3个碳原子的烷基，②C_3-7环烷基或C_3-6环烯基，所述基团是未取代的或者由下列基团取代：  具有1-3个碳原子的烷氧基，  卤原子，或  具有1-3个碳原子的烷基，③具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂环基，该芳族杂环基是未取代的或者由下列基团取代：  具有1-3个碳原子的烷基，④氨基，该氨基是未取代的或者由下列基团取代：  具有1-3个碳原子的烷基，⑤羟基，该羟基是未取代的或者由下列基团取代：  具有1-3个碳原子的烷基，⑥硫羟基，该硫羟基是未取代的或者由下列基团取代：  具有1-3个碳原子的烷基，和⑦卤素，上述(5)、(6)、(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被1-5个C_1-3烷基取代，R³和R⁴各自独立地是(1)氢原子，(2)C_1-7烷基，(3)C_2-6链烯基，(4)C_2-6炔基，(5)C_3-9环烷基，(6)C_3-6环烯基，(7)C_4-6环二烯基，(8)芳基，(9)C_1-8烷酰基，(10)C_3-6链烯酰基，(11)C_4-7环烷羰基，(12)C_1-4链烷磺酰基，(13)C_7-11芳酰基，(14)C_6-8芳基-C_2-5烷酰基，(15)C_6-8芳基-C_3-5链烯酰基，(16)C_6-8芳烃磺酰基，(17)芳族杂环羰基，选自呋喃甲酰基、噻吩甲酰基、烟酰基、异烟酰基、吡咯羰基、恶唑羰基、噻唑羰基、咪唑羰基和吡唑羰基，(18)芳族杂环-C_2-5烷酰基，选自噻吩基乙酰基、噻吩基丙酰基、呋喃基乙酰基、噻唑基乙酰基、1，2，4-噻二唑基乙酰基以及吡啶基乙酰基，(19)脂族杂环羰基，选自氮杂环丁烷基羰基、吡咯烷基羰基和哌啶基羰基，(20)氨基甲酰基，(21)N-单取代的氨基甲酰基，该基团的取代基为：  ①C_1-6烷基，  ②C_3-6环烷基，  ③芳基，  ④芳烷基，  或者  ⑤具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂  环基，上述③、④和⑤中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：  1)羟基，  2)氨基，该氨基是未取代的或由1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、乙酰基、丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，  3)卤素，  4)硝基，  5)氰基，  6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，  或者  7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代，(22)N，N-二取代的氨基甲酰基，其中的一个取代基是：  ①C_1-6烷基，  ②C_3-6环烷基，  ③芳基，  ④芳烷基，  或者  ⑤具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂  环基，上述③、④和⑤中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：  1)羟基，  2)氨基，该氨基是未取代的或由1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、乙酰基、丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，  3)卤素，  4)硝基，  5)氰基，  6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，  或者  7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代，其中的另一取代基为：  ①C_1-6烷基，  ②C_3-6环烷基，  或者  ③C_6-10芳烷基，(23)环状氨基甲酰基，选自1-氮杂环丁烷羰基、1-吡咯烷基羰基、哌啶子基羰基、吗啉代羰基、1-哌嗪基羰基、和在4-位具有C_1-6烷基、苄基、苯乙基、苯基、1-萘基和2-萘基的1-哌嗪基羰基，(24)羧基，(25)C_2-8烷氧基羰基，(26)C_7-12芳氧基羰基，或者(27)C_8-10芳烷氧基羰基，(2)，(3)，(4)，(5)，(6)，(7)和(8)中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：  ①芳基，该芳基是未取代的或由下列基团取代：具有1-3个碳原子的烷氧基，卤原子，或者具有1-3个碳原子的烷基，②环烷基或环烯基，所述基团是未取代的或由下列基团取代：具有1-3个碳原子的烷氧基，卤原子，或者具有1-3个碳原子的烷基，③具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂环基，该芳族杂环基是未取代的或由下列基团取代：具有1-3个碳原子的烷基，④氨基，该氨基是未取代的或由下列基团取代：具有1-3个碳原子的烷基，⑤羟基，该羟基是未取代的或由下列基团取代：具有1-3个碳原子的烷基，⑥硫羟基，该硫羟基是未取代的或由下列取代：具有1-3个碳原子的烷基，或者⑦卤素，上述(5)，(6)，(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被C_1-3烷基取代，并且上述(26)和(27)中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：1)羟基，2)氨基，该氨基可以被1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、乙酰基、丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，3)卤素，4)硝基，5)氰基，6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，或者7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代。