具有抗肿瘤活性的4－β－胺基－类糖侧链－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法

摘要

本发明属药物合成。本发明提供了具有抗肿瘤活性的4－β－胺基－类糖侧链－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒素衍生物。本发明化合物对鬼臼毒素C₄位进行修饰,并具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了制备方法。

主权项

1、一种具有抗肿瘤活性的4—β—胺基—类糖侧链—4—脱氧—4’ —去甲表鬼臼毒素衍生物，其特征在于该衍生物由下列结构式表示： 本发明化合物如下： 结构式1结构式2结构式3结构式4其中 (l)结构式1中，当2”位为消旋构型时表示本发明的化合物1；当 2”位为R构型时表示本发明的化合物2，当2”位为S构型时表示 本发明的化合物3； (2)结构式2中，当2”位为消旋构型，R₁和R₂为氢、C1-C7直链或 支链烷基、烯丙基、(甲氧基、卤素、硝基、羟基等)单取代或多取 代的苯基或苯甲基等时为本发明的I类衍生物；当2”位为R构型， R₁和R₂为氢、C1-C7直链或支链烷基、烯丙基、(甲氧基、卤素、 硝基、羟基等)单取代或多取代的苯基或苯甲基等时为本发明的II 类衍生物；当2”位为S构型，R₁和R₂为氢、C1-C7直链或支链烷 基、烯丙基、(甲氧基、卤素、硝基、羟基等)单取代或多取代的苯 基或苯甲基等时为本发明的III类衍生物； (3)结构式3中，当2”位为消旋构型，X为盐酸根、硫酸根、枸橼 酸根、酒石酸根或苯磺酸根等时表示本发明的化合物4，当2”位为 R构型，X为盐酸根、硫酸根、枸橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根等 时表示本发明的化合物5，当2”位为S构型，X为盐酸根、硫酸根、 枸橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根等时表示本发明的化合物6； (4)结构式4中，当2”位为消旋构型，R₁和R₂为氢、C1-C7直链或 支链烷基、烯丙基、(甲氧基、卤素、硝基、羟基等)单取代或多取 代的苯基或苯甲基，X为盐酸根、硫酸根、枸橼酸根、酒石酸根或 苯磺酸根等时为本发明的IV类衍生物，当2”位为R构型，R₁和R₂为氢、C1-C7直链或支链烷基、烯丙基、(甲氧基、卤素、硝基、羟 基等)单取代或多取代的苯基或苯甲基，X为盐酸根、硫酸根、枸 橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根等时为本发明的V类衍生物；当2” 位为S构型，R₁和R₂为氢、C1-C7直链或支链烷基、烯丙基、(甲 氧基、卤素、硝基、羟基等)单取代或多取代的本发明的苯基或苯 甲基，X为盐酸根、硫酸根、枸橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根等时 为本发明的VI类衍生物。