发明名称 |
由二醇或卤代醇制备顺式-1-氨基-2-链烷醇的区域专一性方法 |
摘要 |
由1,2-茚二醇或2-卤代-1-茚醇合成顺式-1-氨基-2-茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法,所述方法基本上保持了1,2-茚二醇在C-2位上碳氧键的立体化学的完整性,其中该方法包括步骤:(a)将1当量的1,2-茚二醇混入溶剂中,所述溶剂选自烷基腈或芳基腈;(b)将至少大约1.5当量的酸加到混合物中,所述酸选自强质子酸或路易斯酸或有机酸,然后将所得混合物的温度保持在约-70℃至约30℃之间;时间为约0.25小时至约6.0小时之间;(c)加入过量的水进行水解,搅拌约0.5小时至约8.0小时,温度为约25℃至约80℃,基本上得到顺式-1-氨基-2-茚醇。$#! |
申请公布号 |
CN1077881C |
申请公布日期 |
2002.01.16 |
申请号 |
CN95192931.3 |
申请日期 |
1995.03.07 |
申请人 |
麦克公司 |
发明人 |
T·R·弗尔霍芬;F·E·罗伯斯;C·H·森纳纳亚克;K·M·赖恩 |
分类号 |
C07C213/02;C07C215/42 |
主分类号 |
C07C213/02 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
魏金玺;姜建成 |
主权项 |
1、由1,2-茚二醇合成顺式-1-氨基-2-茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法,所述方法基本上保持了1,2-茚二醇在C-2位上碳氧键的立体化学的完整性,其中该方法包括步骤:(a)将1当量的1,2-茚二醇混入溶剂中,所述溶剂选自烷基腈或苯基腈或萘基腈;(b)将至少1.5当量的酸加到混合物中,所述酸选自强质子酸或路易斯酸或有机酸,然后将所得混合物的温度保持在-70℃至30℃之间,时间为0.25小时至6.0小时之间;(c)加入过量的水进行水解,搅拌0.5小时至8.0小时,温度为25℃至80℃,基本上得到顺式-1-氨基-2-茚醇。 |
地址 |
美国新泽西州 |