用作一氧化一氮合酶抑制剂的脒基衍生物

摘要

本发明公开了含有脒基衍生物的有用的药物组合物，其中脒基衍生物可用作—氧化—氮合酶抑制剂。$#!

主权项

1.含有下式化合物及其盐、可药用酯和前药以及至少一种无毒可药用载体的药物组合物：其中：X选自亚甲基、氮、氧、S、SO和SO₂，其中的氮和亚甲基可被羟基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀低级烷氧基、氨基和卤代C₁-C₁₀烷基任选取代；n为0至7；R¹和R²独立地选自氢、羟基、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烷氧基、硫代C₁-C₁₀烷氧基、卤素、硝基、氨基、羧基、氰基、磺酰基、卤代C₁-C₁₀烷基、C₃-C₁₀烷氧羰基、C₃-C₁₀芳氧基羰基、C₁-C₁₀烷基芳氧基羰基、C₃-C₁₀脂环烃基、其中1-3个碳原子被氧、氮或硫代替的C₄-C₁₀环状烃基、C₄-C₁₆芳烃基、-CONR⁵R⁶、-SO₂NR⁵R⁶、-COR⁵、-SO₂R⁵、C₁-C₁₀烷基亚砜、芳基亚砜、C₁-C₁₀烷基砜、芳基砜、硫酸C₁-C₁₀烷基酯、硫酸芳基酯和氨磺酰基，其中所述的所有基团都可被一个或多个下述基团任选取代：羟基、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烷氧基、硫代C₁-C₁₀烷氧基、卤素、硝基、氨基、羧基、氰基、磺酰基、C₃-C₁₀烷氧羰基、C₃-C₁₀芳氧基羰基、C₁-C₁₀烷基芳氧基羰基、卤代C₁-C₁₀烷基、-SO₂NR⁵R⁶和-SO₂R⁵，其中所述的所有的取代基都可被一个或多个下述基团任选取代：氨基、羧基、C₃-C₁₀烷氧羰基、C₃-C₁₀芳氧基羰基、羧基C₁-C₁₀烷基芳氧基和C₁-C₁₀烷氧基；且R¹和R²可任选结合形成C₃-C₁₀脂环烃基、其中1-3个碳原子被氧、氮或硫代替的C₄-C₁₀杂环基或C₄-C₁₆-芳烃基，并且所说的任选形成的环可被一个或多个下述基团任选取代：可被羧基、C₁-C₄烷氧羰基、C₃-C₁₀芳氧基羰基、羧基C₁-C₁₀-烷基芳氧基和C₁-C₁₀烷氧基任选取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀炔基；R³和R⁴独立地选自氢、羟基和C₁-C₁₀烷氧基；R⁵和R⁶独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基和C₄-C₁₀芳基；条件是当n＝1且R¹和/或R²在第3或4位时，R¹或R²都不是芳基。