R－(+)－N－(取代苯基)丙氨酸或其酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种新的制备R－(+)－N－(取代苯基)丙氨酸的方法。该方法通过使用拆分剂,将外消旋N－(取代苯基)丙氨酸拆分成R－(1)－N－(取代苯基)丙氨酸,异构体S－(－)－N－(取代苯基)丙氨酸经酯化后易于消旋化,再皂化并拆分,可使外消旋N－(取代苯基)丙氨酸转化为R－(+)－N－(取代苯基)丙氨酸的收率大于90%,光学纯度可达94－99%ee。

主权项

1.一种式I化合物的拆分方法，其特征在于，在有机溶剂中，将作为拆分剂的D-(-)-赤式-2-氨基苯基-1，3-丙二醇、R-(-)-2-氨基丁醇或光学纯的D-(+)-葡萄糖的胺衍生物与外消旋的N-(取代苯基)丙氨酸混合，溶解后在-20℃至溶剂沸点下保温1-6小时，所得晶体再重结晶，碱解析得光学纯的R-(+)-N-(取代苯基)丙氨酸，其中R₁、R₂和R_n相互独立地表示H、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄环烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或苯基，n＝0～3。