| 主权项 |
1.一种如下式I之化合物: 其中 Y为-(CH2)n-且n为1; A-B为: Z环为苯环; 由N-D-E-F-C形成之环为唑或咯环视需要可为二( C1-C4烷基)胺基(C1-C4烷基)所取代; R3为 其中Ar为 且R6系选自无取代苯基;由硝基,卤素,C1-C6烷基或三 氟甲基取代之苯基;吩基;啶基;唑基;或 其中L为O,S,SO2,-CO-或-C≡C-;且 R5为H,C1-C6烷基; 及其医药可接受盐类。2.如申请专利范围第1项之 化合物,其为选自如下组群之化合物: 5-([1,1'-联苯]-4-基羰基)-5,10-二氢-4H-唑并[5,1-c][1, 4]苯二庚因; 10,11-二氢-10-[[2'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]羰基-5H -咯并[2,1-c][1,4]苯二庚因; 10,11-二氢-10-[4-(2-啶基)]苯甲醯基]-5H-咯并[2,1- c][1,4]苯二庚因 10-([1,1'-联苯]-4-基羰基-10,11-二氢-N,N-二甲基-5H- 咯并[2,1-c][1,4]苯二庚-3-甲胺; 10,11-二氢-10-[4'-丙基[1,1'-联苯]-4-基]羰基]-5H-咯 并[2,1-c][1,4]苯二庚因。3.一种具血管加压素拮 抗活性之医药组成物,其含有效份量之如申请专利 范围第1项之化合物作为有效成份及一种适当载剂 。4.如申请专利范围第3项之医药组成物,其可用于 治疗哺乳动物中以肾脏对水过度再吸收作用为特 征之疾病以及充血心脏衰竭、肝变硬、肾病徵候 群、中枢神经系统伤害、肺疾病和低血钠症。5. 一种具有血管型V1受器之拮抗活性之医药组成物, 其含有效份量之如申请专利范围第1项之化合物以 为活性成份及适当之医药载剂。6.一种具有肾上 皮型V2受器之拮抗活性之医药组成物,其包含有效 份量之如申请专利范围第1项之化合物以为活性成 份及适当之医药载剂。7.如申请专利范围第6项之 医药组成物,其可用于具有过量肾水份再吸收之病 况。8.一种具有催产素受器拮抗活性之医药组成 物,其包含有效份量之如申请专利范围第1项之化 合物以为活性成份及适当之医药载剂。9.一种制 造如申请专利范围第1项化合物之方法,其包括将 下式化合物: (其中Z环,N-D-E-F环及Y如申请专利范围第1项定义); 与下式化合物反应 其中Q为卤原子或活化基(系由芳基羧酸转成混合 酐或使用偶合剂活化而得)获得式I化合物。 |
