| 主权项 |
1.一种式(I)化合物, 其中X是CR1或N;Y是CR2或N;Z是CR3;及A是CR4或N;且X,Y及A 不超过两个为N; R1,R2,R3及R4各独立是H,羟基,胺基,硝基,卤素,C1-6烷 基,苯基C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤C1-6烷基,羧基C1-6烷 基酯,苯基C1-4烷氧基C1-4烷基,C1-6烷氧基羰基C1-4烷 基、羟基羰基C1-4烷基,C2-6烯基或C1-6烷基胺羰基C1- 4烷基或R2与R3形成环化的芳香环; R5是H,C1-6烷基,羟基C1-6烷基,胺基C1-6烷基,苯基C1-6 烷基,羧基C1-6烷基,(苯基C1-3烷氧基)C1-3烷基,( C1-6醯氧基)C1-6烷基,(C1-6烷氧基羰基)C1-6烷基,(单- 或二-C1-6烷基)胺基 C1-6烷基,(C1-6烷基)胺基羰基C1-6烷基,(C1-6醯基胺基) C1-6烷基,(胺基 C1-3烷基苯基)C1-3烷基或胺基脱氧糖; R6是H,C1-6烷基,胺基C1-6烷基; R7是H,胺基,硝基,羟基,卤素,C1-6烷氧基,苯基C1-6烷 氧基或羧基C1-6烷基酯; R9是H,C1-6烷基,卤苯基或苯基 C1-6烷基,及当R5及R9共同含有3-5个碳时,其可相联成 为环形基,此基可以是胺基C1-6烷基取代的; 在至少R1至R9之一不是H,且当R1至R9中唯一的一个不 是H的是R9时,R9不是甲基; 或其医药上可接受的盐; 但式(I)化合物并不是: 3-(1H--3-基)-1H-喏-2-酮, 6-(-3-基)-2,4-二羟基喋啶-7-酮,或 6-(1-(1,2,3,4-四羟基戊-5-基)-3-基)-2,4-二羟基喋 啶-7-酮。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 至少R5及R6之一是胺基C1-6烷基。3.根据申请专利范 围第1或2项之化合物,其中至少Y及Z之一是经取代 的。4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中 至少Y及Z之一是以卤素、甲氧基或羧酸酯取代的 。5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中 的5-位是经取代的。6.根据申请专利范围第1或2 项之化合物,其中R9是H或烷基。7.根据申请专利范 围第1或2项之化合物,其中R5是有六员环的胺基脱 氧糖。8.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其 中R5及R9共同形成六员的环。9.根据申请专利范围 第1或2项之化合物,其中X,Y及A之二成三个是碳。10. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2与R3形 成环化的芳香环。11.根据申请专利范围第1项之化 合物,其为 3-[3-(4-(甲基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)--1-基] 丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(6,7-二氯-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)-1-基] 丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(6,7-二氯-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)-5-甲氧基 炭基--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(6,7-二氯-4-甲基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)-5- 甲氧基羰基--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[5-(甲氧基羰基-3-(7-甲氧基-3-氧-3,4-二氯-喏- 2-基)--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(4-第三丁氧基羰基甲基-7-甲氧基-3-氧-3,4-二氢 -喏-2-基)-5-甲氧基羰基--1-基]丙基-铵醋 酸盐, 3-[3-(4-(3-铵丙基)-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)--1 -基]丙基-铵双三氟醋酸盐, 二甲基片{3-[3-(1-甲基-1-H-3-基)-2-氧-2H-喏- 1-基)丙基-铵三氟醋酸盐, 3-[3-(3-氯-3,4-二氢-苯并[g]喏-2-基)--1-基] 丙基-铵醋酸盐, 3[6-基氧基-3-(7-甲氧基-4-甲基-3-氧-3,4-二氢-喏 -2-基)--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[5-基氧基-3-(4-第三丁氧基羰基甲基-7-甲氧基-3 -氧-3,4-二氢-喏-2-基)--1-基]丙基-铵醋酸 盐, 3-[2-(4-氯-苯基)-3-(7-甲氧基-3-氧-3,4-二氢-喏-2- 基)--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[2-(4-氯-苯基)-3-(7-甲氧基-4-甲基-3-氧-3,4-二氢- 喏-2-基)--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(6,7-二氯-4-甲基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)2-乙 基--1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[3-(5-甲基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)-6-硝基- -1-基]丙基-铵醋酸盐, 3-[6-硝基-3-(6-硝基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)- -1-基]丙基-铵醋酸盐, 4-[3-(3-氧-3,4-二氢-喏-3-基)--1-基甲基] 基铵醋酸盐, 3-[3-(4-甲基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)--1-基甲 基]基铵三氟醋酸盐, 3-[3-(4-基-3-氧-3,4-二氢-喏-2-基)--1-基] 丙基-铵三氟醋酸盐, 或其医药上可接受的盐。12.根据申请专利范围第1 项之化合物,其为 3-[3-(3-氧-3,4-二氢-苯并[g]喏-2-基)--1-基] 丙基-铵醋酸盐,或其医药上可接受的盐。13.根据 申请专利范围第11项之化合物,其系以游离态胺之 形式存在。14.一种用于治疗发炎、免疫、气管肺 、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病之医 药组合物,该组合物包含作为有效成份之根据申请 专利范围第1或2项之式(I)化合物及医药上可接受 之稀释剂或载体。 15-.一种式(II)化合物, 其中X,Y,Z,A,R5,R6,R7及R9之定义如申请专利范围第1项 所述;且至少R5及R6之一带有经保护的胺基,羧基或 羟基。 16.一种式(III)化合物, 其中R5,R7及R9之定义如申请专利范围第1项所述,但 在R5带有胺基、羧基或羟基时,此基团是经保护的 形式;及LG是脱离基。 17.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物(其 中至少式(I)中之R5及R6之一带有胺基、羧基或羟基 )或其医药上可接受的盐之方法,其包括: a)将对应于式(I)但其中至少R5及R6之一带有保护的 胺基、羧基或羟基的式(II)化合物去保护, b)将至少R5及R6之一带有胺基或羧基的式(I)化合物 转化成 i)其医药上可接受的盐,或相反进行;或 ii)将式(I)化合物的医药上可接受的盐转化成不同 的医药上可接受的盐; c)在R6是氢时,包括以式(III)化合物 其中R5,R7及R9之定义如申请专利范围第1项所述,LG 是脱离基,与式(IV)化合物反应: 其中A,X,Y,及Z之定义如申请专利范围第1项所述;及 在式(III)之R5带有胺基,羧基或羟基时,此种基团作 适宜的保护,保护基在以后的去保护步骤中除去; 或 d)在R6不是H时,包括以对应于式(I)化合物的式(II)化 合物但其R6是H与适宜的烷基化剂在有硷之存在下 反应,及其中在式(II)的R5或烷基化剂带有胺基,羧 基或羟基时,此种基团作适宜的保护,保护基在以 后的去保护步骤中除去。 |
