用作5HT2C激动剂的2,3,4,4a－四氢－1H－吡嗪并(1,2－a)喹喔啉－5(6H)酮衍生物

摘要

本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其对映体或它们的可药用盐,其中R为氢或1－6碳原子的烷基;R′为氢,1－6碳原子的烷基,2－7碳原子的酰基,或芳酰基;R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢,1-6碳原子的烷基,1－6碳原子的烷氧基,卤素,三氟烷基,－CN,1－6碳原子的烷基氨基磺酰基,1－6碳原子的烷基氨甲酰基,氨基,1－6碳原子的烷基氨基,每一烷基部分含1－6碳原子的二烷基氨基,1－6碳原子的三氟烷氧基,2－7碳原子的酰基,或芳酰基;X为CR₅R₆或羰基;R₅和R₆各自独立地为氢或1－6碳原子的烷基;但条件是R₁、R₂、R₃、或R₄中至少一个不能为氢。这些化合物为5HT_2C受体激动剂,可用于治疗中枢神经系统疾病,如强迫观念与行为障碍、抑郁症、焦虑、精神分裂症、偏头痛、睡眠障碍、饮食障碍、肥胖、Ⅱ型糖尿病和癫痫症。

主权项

1.具有下述结构的式I化合物或其可药用盐：其中R为氢或1-6碳原子的烷基；R′为氢，1-6碳原子的烷基，2-7碳原子的酰基，或芳酰基；R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢，1-6碳原子的烷基，1-6碳原子的烷氧基，卤素，三氟烷基，-CN，1-6碳原子的烷基氨基磺酰基，1-6碳原子的烷基氨基甲酰基，氨基，1-6碳原子的烷基氨基，每一烷基部分含1-6个碳原子的二烷基氨基，1-6碳原子的三氟烷氧基，2-7碳原子的酰基，或芳酰基；X为CR₅R₆或羰基；R₅和R₆各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基；条件是R₁、R₂、R₃、或R₄中至少两个不能为氢。