肽核酸衍生物,用于制备它们的中间体,及含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及肽核酸衍生物,其立体异构体或其药用盐,用于制备它们的中间体,制备它们的方法,含它们的药物组合物及它们在抗病毒及抗肿瘤方面的用途。

主权项

1.通式I的化合物，其立体异构体或其药用盐其中n为2～200， B为保护的和未保护的碱基，且所述碱基可相同或不同；包括天 然碱基：腺嘌呤，鸟嘌呤，胸腺嘧啶，胞嘧啶和尿嘧啶，和它们的类 似物，如黄嘌呤和次黄嘌呤等，及具有能与天然碱基形成Watson-Crick 或Hoogsteen，反Hoogsteen配对能力的杂环化合物， R1为不存在或式(a)代表的基团R2为式(b)或(c)代表的基团其中Z为O，NR，其中R为H，CH₃，或C₂-C₈直链、支链、环状 结构的烷基，或氨基的保护基，S，SO，SO₂，PO₂，CR7R8。 R3，R4，R5，R6，R7，R8分别为H或C₁-C₁₅，尤其C₁-C₈的直链 或支链烷基，环烷基等，C₆-C₁₂的取代或未取代的芳香基或杂芳香基， 取代基包括卤素，氰基，硫氰基，羟基，C_1-8烷氧基，磺酸酯，硝基， 亚硝基，C₁-C₈取代或未取代烷氨基，C₁-C₁₅烷基，尤其是C₁-C₈直 链，支链和环状烷基， Y为H，或NH₂的保护基，以及C₁-C₁₅烷基，尤其是C₁-C₈的直链 或支链烷基，环烷基，C₆-C₁₂的取代或未取代的芳香基或杂芳香基， 取代基包括卤素，氰基，硫氰基，羟基，C_1-8烷氧基，磺酸酯，硝基， 亚硝基，C₁-C₈取代烷氨基，C₁-C₁₅烷基，尤其是C₁-C₈的直链，支 链和环状烷基。