发明名称 利用韦林-α-干扰素联合疗法根除慢性丙型肝炎感染患者可检测的HCV-RNA
摘要 治疗患有慢性丙型肝炎感染患者的方法,其包括采用治疗有效量的式(Ⅰ)利巴韦林衍生物和治疗有效量的α-干扰素的联合疗法,在20-80周的时间段内,根除可检测的HCV-RNA。
申请公布号 CN1330658A 申请公布日期 2002.01.09
申请号 CN99814344.8 申请日期 1999.10.14
申请人 先灵公司 发明人 A·K·甘古利;J·麦科尔米克;R·G·罗维;F·本尼特;A·K·萨克塞纳;V·M·吉里雅瓦拉班
分类号 C07H19/056;A61K31/70 主分类号 C07H19/056
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.式I代表的利巴韦林衍生物在制备用于治疗患有慢性丙型肝炎 患者的药用组合物中的用途,治疗方法包括在一定时间段内给予治疗 有效量的式I的利巴韦林衍生物和治疗有效量的α-干扰素,该时间段 足以在所述给药期结束时,根除可检测的HCV-RNA,并在所述给药 期结束后至少24周内,无可检测的HCV-RNA,其中利巴韦林衍生物 或其药学上可接受的盐由式I代表:<img file="A9981434400021.GIF" wi="313" he="430" />其中R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>或R<sup>5</sup>中至少一个是H、R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-CO-、 R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-CS-(HO)<sub>2</sub>PO-、R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-PO(OH)-或HO-SO<sub>2</sub>-,以及其中R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>或R<sup>5</sup>中至 少一个不是H; 其中R<sup>6</sup>是H、烷基、链烷酰基、芳基、杂环基、环烷基、NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>、 链烯基或链炔基; 或者是被卤代、苯基、环烷基、NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>、羟基或烷氧基取代的烷基、 链烷酰基、链烯基或链炔基; 或者是被苯基、卤代、CN、NO<sub>2</sub>、OH、R<sup>18</sup>、CF<sub>3</sub>、SH、SR<sup>7a</sup>、SOR<sup>7a</sup>、 SO<sub>2</sub>R<sup>7a</sup>取代的芳基,NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub><sup>-</sup>或OR<sup>7a</sup>、O<sup>-</sup>M<sup>+</sup>或S<sup>-</sup>M<sup>+</sup>; 其中M<sup>+</sup>是碱金属; 或者R<sup>6</sup>是-(CHR<sup>7a</sup>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-CO-OR<sup>7b</sup>、 -(CHR<sup>7a</sup>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-OR<sup>7b</sup>或-(CHR<sup>7a</sup>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>; W是O、NR<sup>18</sup>或S; R<sup>7a</sup>是H、烷基、链烷酰基或芳基,或者是被苯基、卤代、CN、NO<sub>2</sub>、 OH、CO<sub>2</sub>H或烷氧基取代的烷基、链烷酰基或芳基; R<sup>7b</sup>是H、烷基或芳基,或者是被苯基、卤代、CN、NO<sub>2</sub>、OH、CO<sub>2</sub>H或烷氧基取代的烷基或芳基; 或者R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>一起与N和CHR<sup>7a</sup>、NR<sup>7a</sup>、O、S、SO或SO<sub>2</sub>中的一个 形成一个5-、6-或7-元环; R<sup>17</sup>是H、OR<sup>7a</sup>、NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>、R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-CO-、R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-CS-、(HO)<sub>2</sub>PO-、 R<sup>6</sup>-(W)<sub>x</sub>-PO(OH)-或HO-SO<sub>2</sub>-; R<sup>18</sup>是H、烷基、链烷酰基或芳基; e=0-6,f=0-10,x=0或1。
地址 美国新泽西州