| 发明名称 | 新的取代的2－苯并[c]呋喃酮化合物,其制备方法以及包含它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物:其中:·R<SUP>1</SUP>代表烷基或脲基,·R<SUP>2</SUP>代表烷基或氢原子,或者R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>一起形成5－或6－元环,·R<SUP>3</SUP>代表基团CN,NO<SUB>2</SUB>,NR<SUB>a</SUB>R'<SUB>a</SUB>,NR<SUB>a</SUB>SO<SUB>2</SUB>R'<SUB>a</SUB>,NR<SUB>a</SUB>CZR<SUP>5</SUP>或CZNR<SUB>a</SUB>R'<SUB>a</SUB>,·R<SUP>4</SUP>代表氢原子或基团R<SUP>3</SUP>。本发明还涉及药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1330069A | 申请公布日期 | 2002.01.09 |
| 申请号 | CN00119329.5 | 申请日期 | 2000.06.28 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所;阿迪尔公司 | 发明人 | 郭宗儒;褚凤鸣;张均田;杨光中;徐柏玲;纽心一;任志鸿;皮埃尔·莱斯塔格;皮埃尔·勒纳德 |
| 分类号 | C07D307/87;A61K31/343;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/00 | 主分类号 | C07D307/87 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘金辉 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物、其对映体和非对映异构体及其与可药用酸或碱的 加合盐：<img file="A0011932900021.GIF" wi="528" he="277" />其中： R<sup>1</sup>代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基或脲基， R<sup>2</sup>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基， 或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与携带它们的碳原子一起形成含有5或6个碳原子的环烷 基， R<sup>3</sup>代表基团CN，NO<sub>2</sub>，NR<sub>a</sub>R′<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>SO<sub>2</sub>R′<sub>a</sub>，NR<sub>a</sub>CZR<sup>5</sup>或CZNR<sub>a</sub>R′<sub>a</sub>，其中Z代 表氧或硫原子，且R<sup>5</sup>代表基团OR<sub>a</sub>，R<sub>a</sub>或NR<sub>a</sub>R′<sub>a</sub>(其中R<sub>a</sub>和R′<sub>a</sub>可以相 同或不同，并代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基， 其中烷基部分是直链或支链的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，苯基或其 中烷基部分是直链或支链的苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)， R<sup>4</sup>代表氢原子或如上定义的基团R<sup>3</sup>， 应当理解： -苯基或苯基烷基可以在苯环上被一个或多个选自如下的取代基所取 代：直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，氨基， 直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，其中各烷基部分是直链或支链的二-(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)烷基氨基，NO<sub>2</sub>和卤原子， -烷基可被一个或多个选自羟基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和 卤原子的取代基取代， -环烷基和环烷基烷基可以在环状部分上被一个或多个选自羟基、羧 基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和卤原子的取代基取代， 其条件是式(I)化合物不能为3-甲基-、3-乙基-、3，3-二甲 基-或3，3-二乙基--6-硝基-2-苯并[c]呋喃酮或3-甲基- 或3，3-二甲基--6-氨基-2-苯并[c]呋喃酮或3，3-二甲基- 6-(二甲氨基)-2-苯并[c]呋喃酮。 | ||
| 地址 | 中国北京 | ||