| 主权项 |
1.一种式I化合物: 其中 A为选自下列之基团: 其中R为C1-4烷基,且X为卤素; R1为H或C1-4烷基; R2为胍C2-5烷基、基、C1-5烷基、C1-3烷氧基C2-5烷 基、经基取代之基、或C1-5烷胺基C2-5烷基; P为0或1; R3为H; E为唑基、咪唑基、氧代-喏基、啶基、 苯并唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、并 唑基或苯基-C1-4烷胺基羰基,其可经C1-4烷基、羟基 、卤基、醯胺基、羰基、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基 羰基取代; 或其药学上可接受之盐类。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基 亚胺甲基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L- 脯胺醯胺。3.根据申请专利范围第1项之化合物,N- 甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[5-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S -[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。4.根据 申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯 基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-2S-[(6-甲氧羰基苯并 唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。5.根据申请专 利范围第1项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4- [(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(6羧基苯并唑-2-基)羰 基]丁基]-L-脯胺醯胺。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺 甲基)胺基]-1S-[(6-羧醯胺基苯并唑-2-基)羰基]丁 基]-L-脯胺醯胺。7.根据申请专利范围第1项之化合 物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺 基]-1S-[(6-羟甲基苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺 醯胺。8.根据申请专利范围第1项之化合物,N-甲基- D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(6- 氟苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。9.根据 申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯 基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(4-乙氧羰基唑- 2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。10.根据申请专利范 围第1项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺 基亚胺甲基)胺基]-1S-[(4-羧基唑-2-基)羰基]丁基] -L-脯胺醯胺。11.根据申请专利范围第1项之化合物 ,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基] -1S-[(6-甲氧基苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯 胺。12.根据申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D- 苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(6-羟 基苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。13.根据 申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D-环己基丙胺 醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基 )羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。14.根据申请专利范围第1 项之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚 胺甲基)胺基]-1S-[并[2,1-d]唑-2-基)羰基]丁基]-L -脯胺醯胺。15.根据申请专利范围第1项之化合物,N -甲基-D-(4-氟苯基)丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基) 胺基]-15-[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。 16.根据申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D-苯基 丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(苯并唑 -2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。17.根据申请专利范 围第1项之化合物,N-甲基-D-(二苯基)丙胺醯基-N-[4-[ (胺基亚胺甲基)胺基)-1S-[(苯并唑-2-基)羰基]丁 基]-L-脯胺醯胺。18.根据申请专利范围第1项之化 合物,N-甲基-D-环己基甘胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲 基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯 胺。19.根据申请专利范围第1项之化合物,N-甲基-D- 苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(4,5,6, 7-四氢苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。20. 根据申请专利范围第1项之化合物,D-苯基丙胺醯基 -N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基)羰 基]丁基]-L-脯胺醯胺。21.根据申请专利范围第1项 之化合物,N-甲基-D-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺 甲基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-2S-六氢 啶羧醯胺。22.根据申请专利范围第1项之化合物 ,2,2-二苯基甘胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S- [(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。23.根据 申请专利范围第1项之化合物,-甲基-D-苯基丙胺 醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1S-[(苯并唑-2-基 )羰基]丁基]-L-脯胺醯胺。24.根据申请专利范围第1 项之化合物,1-(N-甲胺基)-1-环己羰基-N-[4-[(胺基亚 胺甲基)胺基]-1S[(苯并唑-2-基)羰基]丁基]-L-脯胺 醯胺。25.一种用于治疗与凝血及上或胰蛋白 有关之病症之医药组合物,其系包含根据申请专利 范围第1项之化合物作为活性成分。 |
