发明名称 苯磺醯胺衍生物,其制法以及其于治疗CNS病症上之用途
摘要 本发明系有关具有医药活性之新颖化合物,其制法,含其之组合物及其于治疗CNS病变上之用途。
申请公布号 TW470743 申请公布日期 2002.01.01
申请号 TW087111166 申请日期 1998.07.10
申请人 史密斯克莱美占有限公司 发明人 傅马克;莫帝夫
分类号 C07D241/00;C07D401/04;C07D487/04;A61K31/4965 主分类号 C07D241/00
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式(I)化合物或其盐: 其中 P 为苯基、基、基、异基、或基; A 为单键或-CH2-; B 为SO2; R1 为卤素、CF3.或甲氧基; n 为0.1.2或3; R2 为氢或C1-4烷基; R3 为C1-4烷氧基; R4 为视情况经C1-4烷基所取代之六氢基; R5 为氢。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 P为苯基或基。3.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系: 4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基)-N--1-基苯磺醯 胺, N-(4-氯-1-基)-4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基) 苯磺醯胺, N-(3-溴苯基)-4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基)苯 磺醯胺, N-(3,4-二氯基)-4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基) 苯磺醯胺, 6-氯-2-[4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基)苯磺醯基 ]-1,2,3,4-四氢异, 1-[4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基)苯磺醯基]-6- 三氟甲基-2,3-二氢-1H-, N-(3-氯苯基)-4-甲氧基-N-甲基-3-(4-甲基-六氢-1- 基)苯磺醯胺, 1-[4-甲氧基-3-(4-甲基-六氢-1-基)苯磺醯基]-7- 三氟甲基-1,2,3,4-四氢, 1-[4-甲氧基-3-六氢-1-基苯磺醯基]-7-三氟甲基- 1,2,3,4-四氢, N-(3-溴苯基)-4-甲氧基-3-六氢-1-基苯磺醯胺, N-(5-氯-2-甲氧苯基)-4-甲氧基-3-六氢-1-基苯磺 醯胺, N-(2,5-二溴-3-氟苯基)-4-甲氧基-3-六氢-1-基苯 磺醯胺, 与其医药上可接受之盐。4.一种供治疗CNS病症之 医药组合物,其包含根据申请专利范围第1项之化 合物做为活性成份及医药上可接受之载体或赋形 剂。5.一种制备式(I)化合物或其医药上可接受之 盐之方法,该方法包括藉在惰性溶剂中(如二氯甲 烷)及视需要于硷(如三乙胺或啶)存在下一起混 合式(II)与式(III)试剂,使式(II)化合物 其中R1.R2.n、p与A如式(I)之定义,或其受保护之衍生 物,与式(III)化合物偶合: 其中B、R3.R4与R5如式(I)之定义,或其受保护之衍生 物且L为脱离基,且之后可视需要: 脱除任何保护基团, 形成医药上可接受之盐。6.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系用于制造治疗焦虑及/或抑郁 症之药物。
地址 英国