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"HETEROARIL, AMINOGUANIDINAS E ALCóXIGUANIDINAS ESEU USO COMO INIBIDORES DA PROTEASE". São descritos oscompostos de aminoguanidina e alcoxiguanidina, incluindo oscompostos de Fórmula (VII), na qual X é O ou NR^ 9^ e Het, R^1^, R^ 7^, R^ 8^, R^ 12^, R^ 15^, R^ a^, R^ b^, R^ c^, Z, e nsão descritos no relatório descritivo, assim como os hidratos, ossolvatos ou os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos,que inibem as enzimas proteolíticas, tais como a trombina. Tambémdescritos são os métodos para a preparação de tais compostos. Oscompostos da invenção são inibidores potentes das proteases,especialmente as serina proteases semelhantes à tripsina, taiscomo a quimotripsina, a tripsina, a trombina, a plasmina e o fatorXa. Certos dos compostos exibem atividade antitrombótica atravésda inibição direta, seletiva, de trombina. A invenção inclui umacomposição para a inibição da perda de plaquetas sang³íneas, ainibição da formação de agregados de plaquetas sang³íneas, ainibição da formação de fibrina, a inibição da formação de trombo,e a inibição da formação de êmbolo em um mamífero,compreendendo um composto da invenção em um carreadorfarmaceuticamente aceitável. os outros usos dos compostos dainvenção são como anticoagulantes incluídos em, ou fisicamenteligados a materiais usados na manufatura de dispositivos usadosna coleta de sangue, na circulação sang³ínea, e na armazenagemde sangue, tais como os cateteres, as máquinas para a diálise dosangue, as seringas e os tubos para a coleta de sangue e assondas. Adicionalmente, os compostos podem ser marcados deuma forma detectável e empregados para a representação daimagem in vivo dos trombos.
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