膦酰基甲酸衍生物治疗感染的用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的化合物预防和治疗由细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染的用途。本发明的化合物还用作植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂。

主权项

1.通式I的化合物及其药学可接受的盐、酯和酰胺和酯的盐以 及其光学异构体在制备用于预防和治疗由细菌、真菌或寄生虫引起 的人和动物的感染以及用作植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂的 药物制剂中的用途，其中之字形线表示具有α或β构型的化学键， 其中n是0或1， 其中R₁₁选自由下述基团组成的组：C_1-26烷基、具有1-6个双键的C_2-26链烯基、具有1-6个三键的C_2-26炔基、C_1-26酰基、芳基-C_0-26-烷基、 C_3-8-环烷基-C_0-26-烷基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C_3-8-杂环烷 基-C_0-26-烷基、卤素和OX₁₁，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、 C_1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代， 其中X₁₁选自由下述基团组成的组：氢、C_1-26烷基、具有1-6个双键 的C_2-26链烯基、具有1-6个三键的C_2-26炔基、芳基-C_0-26-烷基、C_3-8环烷基、C_1-26酰基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C_3-8-杂环烷基- C_0-26-烷基、C_1-26甲硅烷基，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，并由有机和无机碱的阳 离子，尤其是元素周期表中第I、II和III主族的金属、铵、取代铵 以及衍生自乙二胺或氨基酸的铵化合物组成， 其中R₁选自由下述基团组成的组：C_1-24烷基、具有1-6个双键的C_2-24链烯基、具有1-6个三键的C_2-24炔基和C_3-8环烷基、C_3-8-环烷基-C_1-24- 烷基、C_1-12-烷氧基-C_1-12-烷基，其中上述所有基团都可以是支链的或 无支链的，并都可以任选地被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、氨基、 卤素或桥氧基取代， 其中R₂、R₃和R₄各自独立地选自由下述基团组成的组：氢、卤素、 氨基、乙酰氨基、叠氮基和XR₆基团，其中X是氧或硫，并且R₆选自由下述基团组成的组：氢、支链的或无支链的C_1-4烷基和C_2-4链烯基，其中C_1-4烷基和C_2-4链烯基都可以任选地被羟基、氨基、 卤素或桥氧基取代，或者 R₂、R₃和R₄与特定的成对的氢代表桥氧基， R₅选自由下述基团组成的组：氢、C_1-24烷基、C_3-8环烷基、芳基-(C_0-24- 烷基)、含一个或两个氮、氧或硫原子的C_3-8-杂环烷基-C_0-24-烷基、 卤素，其中所有基团都可以是支链的或无支链的，并可以任选地被 羟基、氨基、卤素、桥氧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、甲酰基、乙酰 基、丙酰基、丁酰基和C_2-5烷氧羰基取代，或可以含有1-6个双键 或三键，其中，如果R₅是芳基-(C_1-24-烷基)，则两个相邻的烷基或烷 氧基也可以形成5-6元环，或 R₅选自由下述基团组成的组：R₉COOCHR₁₀和R₉OCOOCHR₁₀，其 中R₉选自由下述基团组成的组：C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、 C_3-8环烷基、C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，其中所 有基团都可以是支链的或无支链的，并可以任选地被羟基、氨基、 卤素或桥氧基取代，和 R₁₀是支链的或无支链的C_1-4烷基， 以及其中如果n是1，则式I中的取代基R₂、R₃、R₄和 R₅OOCPO(OH)OCH₂的构型独立地为D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-半乳 糖、L-半乳糖、D-甘露糖、L-甘露糖、D-塔罗糖、L-塔罗糖、D-阿 洛糖、L-阿洛糖、D-阿卓糖、L-阿卓糖、D-古洛糖、L-古洛糖、D- 艾杜糖、L-艾杜糖之一；或者 如果n是0，则式I中的取代基R₂、R₃和R₅OOCPO(OH)OCH₂的构 型独立地为D-核糖、L-核糖、D-阿拉伯糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、 L-木糖、D-来苏糖、L-来苏糖之一。