膦酰基甲酸衍生物在治疗感染中的应用

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的化合物在预防和治疗由于细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染中的应用。本发明的化合物还可用于植物作为植物的抗真菌剂、抗菌剂或除草剂。

主权项

1、具有通式I的化合物或其药理学上可接受的盐、酯、酰胺、酯 盐以及其光学异构体在预防和治疗由于细菌、真菌或寄生虫引起的人和 动物的感染以及在植物中作为植物的抗真菌剂、抗菌剂和除草剂的应 用，其中： R₁₁选自由下述基团组成的一组：C_1-26烷基，含1-6个双键的C_2-26链烯 基，含1-6个三键的C_2-26链炔基，C_1-26酰基，芳基-C_0-26烷基，C_3-8环烷 基-C_0-26烷基，含一个或二个氮、氧、或硫的C_3-8杂环烷基-C_0-26烷基， 卤素和OX₁₁，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、 氨基、卤素或氧代基团取代， 其中X₁₁选自由下述基团组成的一组：氢，C_1-26烷基，含1-6个双键的 C_2-26链烯基，含1-6个三键的C_2-26链炔基，芳基-C_0-26烷基，C_3-8环烷基， C_1-26酰基，含一个或二个氮、氧或硫的C_3-8杂环烷基-C_0-26烷基，C_1-26甲 硅烷基，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、氨 基、卤素或氧代基团取代，而且X₁₁包括有机和无机碱的阳离子，尤其 是元素周期表中第I、II和III主族的金属，铵，取代铵以及由乙二胺或 氨基酸衍生的铵化合物， R₁和R₂分别独立地选自由下述基团组成的一组：C_1-24烷基，C_3-8环烷基， C_3-8环烷基-C_1-24烷基，C_1-24烷氧基，C_1-24烷硫基，C_1-24烷氧基-C_1-24烷基 和C_1-24烷硫基-C_1-24烷基，酰基，芳基-C_1-24烷基，C_3-8杂环烷基-C_0-24烷 基，卤素和氢，并且每一C_1-24烷基和C_1-24烷氧基都可以是支链或非支 链的，可以是饱和的或含2-6个双键的不饱和的基团，可以有选择地被 羟基、氨基、巯基、卤素、氧代或C_1-24烷氧基、C_1-24烷基羰基氧基、C_1-24烷氧基羰基氧基、C_1-24烷硫基、C_1-24烷基羰基硫基、C_1-24烷基氨基、二(C_1-24烷氧基)氨基、C_1-24烷基羰基氨基、C_1-24烷基-(C_1-24烷基羰基)氨基、C_1-24烷氧基羰基氨基或C_1-24烷基-(C_1-24烷氧基羰基)氨基取代；其中每一芳烷 基、杂环基、C_1-24烷基和C_1-24烷氧基都可以是支链或非支链的，可以是 饱和的或含2-6个双键或三键的不饱和基团，或 R₁-CH-CH-R₂构成C_4-8碳环的一部分，其可选择性地被羟基、巯基、氨 基、卤素、氧代或C_1-24烷基、C_1-24烷氧基、C_1-24烷硫基、C_1-24烷氨基、 二(C_1-24烷基)氨基、C_1-24烷基羰基、C_1-24烷基羰基氧基、C_1-24烷氧基羰 基、C_1-24烷基羰基硫基、或C_1-24烷基羰基氨基，C_1-24烷基-(C_1-24烷基羰 基)氨基取代，其中每一C_1-24烷基都可以是支链或非支链的，可以是饱 和的或含1-6个双键的不饱和基团，或 其中R₁₀是支链或非支链的C_1-4烷基， 而且R₁-CH-CH-R₂构成糖当中呋喃糖和吡喃糖环的一部分，例如D-核 糖，D-阿拉伯糖，D-木糖，D-来苏糖，D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露 糖，D-塔罗糖，D-可洛糖，D-阿卓糖，D-古洛糖，D-艾杜糖或相应的L 异构体，其中每一羟基可选择性地被氢、氨基、叠氮基、氧代、巯基、 或C_1-24烷氧基、C_1-24烷硫基、C_1-24烷氨基、二(C_1-24烷基)氨基、C_1-24烷 基羰基氧基、C_1-24烷基羰基硫基、C_1-24烷基羰基氨基、C_1-24烷基-(C_1-24烷基羰基)氨基取代，其中每一C_1-24烷基都可以是支链或非支链的，可 以是饱和的或含1-6个双键的不饱和基团。