发明名称 ПРИМЕНЕНИЕ 4-H-1-БЕНЗОПИРАН-4-ОНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК ГЛАДКИХ МЫШЦ
摘要 Пролиферация клеток гладких мышц (КГМ) является определяющим компонентом формирования неоинтимы на многих моделях повреждения сосудов животных, а также при многих поражениях у людей. Ингибирование или подавление клеточного цикла с помощью методик переноса генов может блокировать пролиферацию КГМ и образование поражений на многих моделях на животных, хотя эти модели все же не применимы для лечения заболевания у людей. Флавопиридол является идентифицированным в последнее время сильным ингибитором циклинзависимых киназ, который можно вводить перорально. С учетом роли пролиферации клеток гладких мышц (КГМ) при сосудистых заболеваниях исследовано действие флавопиридола, недавно идентифицированного ингибитора циклинзависимых киназ, на рост КГМ in vitro и in vivo. Флавопиридол (75 нмоль/л) эффективно блокирует пролиферацию КГМ, этот эффект связан с понижающей регуляцией активности циклинзависимых киназ и экспрессии гена, связанного с клеточным циклом. Изучено действие флавопиридола на пролиферацию КГМ in vivo на модели повреждения сонной артерии крыс. Флавопиридол (5 мг/кг) снижал размер неоинтимы на 35 и 39% на 7 и 14 день соответственно после повреждения баллонным катетером. Флавопиридол может быть потенциальным терапевтическим средством при лечении поврежденных сосудов, богатых КГМ. 4-H-1-Бензопиран-4-оновые производные ингибируют пролиферацию клеток гладких мышц при низких уровнях дозировки.Отчет о международном поиске был опубликован 2001.04.05.
申请公布号 EA200100742(A1) 申请公布日期 2001.12.24
申请号 EA20010000742 申请日期 2000.01.18
申请人 АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК.;БОРД ОФ РИДЖЕНТС, ЮНИВЕРСИТИ ОФ ТЕХАС СИСТЕМ 发明人 Паттерсон Уинстон Кемпбелл;Дюмон Дженнифер А.
分类号 C07D405/04;A61K31/00;A61K31/445;A61K31/453;A61P9/00;A61P9/10;A61P21/00;A61P35/00;A61P43/00 主分类号 C07D405/04
代理机构 代理人
主权项
地址