| 主权项 |
1.一种具下式Ia之经二醯基取代之胍类 式中 R(1)及R(6)分别独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、 CF3或-SO2CH3; R(2)及R(7)分别独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、 溴、碘、CF3或-SO2CH3; R(3)及R(8)分别独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、 溴、碘、CF3.-SO2CH3或苯基(其系未经取代或经C1-C4- 烷基取代); 或 R(3)及R(8)分别独立地为咪唑基或咯基; R(4)及R(9)分别独立地为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、CF3 或-SO2CH3; R(5)及R(10)分别独立地为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯 或CF3; 以及其药学上可忍受之盐类, 但其中取代基R(1)至R(10)具有下列意义之化合物除 外:2.如申请专利范围第1项之式Ia化合物,其中 R(1)及R(6)分别独立地为氟、氯、CF3或CH3; R(2)及R(7)分别独立地为氢; R(3)及R(8)分别独立地为(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、 碘、CF3或苯基(其系未经取代或经C1-C4-烷基取代); 或 R(3)及R(8)分别独立地为咪唑基或咯基; R(4)及R(9)为-SO2CH3; R(5)及R(10)为氢。3.如申请专利范围第1项之式Ia化 合物,其中 R(5)=R(6)=氢, 其他之取代基定义如申请专利范围第1项中所述者 ,且 R(1)=R(10),R(2)=R(9),R(3)-R(8),R(4)=R(7)。4.如申请专利范 围第1项之式Ia化合物,其中 R(1)=R(10)=氢、F、Cl、CH3或CF3, R(2)=R(9)=氢、F、Cl、Br、CF3.-SO2CH3, R(3)及R(8)分别独立地为苯基,其系未经取代或经(C1- C4)-烷基取代; 或 R(3)=R(8)咪唑基或咯基; R(4)=R(7)=(C1-C6)烷基、CF3.-SO2CH3; R(5)=R(6)=氢, 及其药学上可忍受之盐类。5.一种制备如申请专 利范围第1项之式Ia化合物之方法,其中 令二当量之式II化合物与一当量之胍反应 其中L为一可简易地被亲核性取代之释离基且X(1) 及X(2)分别为 与 , 其中R(1)至R(10)系如申请专利范围第1项中定义者, 或令式IIa化合物与式III化合物反应 并于硷(如:K2CO3.NaOH或三乙胺)之存在下进行,其中X( 1)及X(2)具有前述定义,且L为一可简易地被亲核性 取代之释离基,且其中若适当,将式I化合物转化为 药学上可忍受之盐类。6.一种用于治疗节律不整 之医药组成物,其系包含如申请专利范围第1项之 式Ia化合物为活性成份。7.一种用于治疗或预防心 肌梗塞之医药组成物,其系包含如申请专利范围第 1项之式Ia化合物为活性成份。8.一种用于治疗或 预防狭心症之医药组成物,其系包含如申请专利范 围第1项之式Ia化合物为活性成份。9.一种用于治 疗或预防心脏绝血状态之医药组成物,其系包含如 申请专利范围第1项之式Ia化合物为活性成份。10. 一种用于治疗或预防周边及中枢神经系统绝血状 态以及中风之医药组成物,其系包含如申请专利范 围第1项之式Ia化合物为活性成份。11.一种用于治 疗或预防周边器官及肢体绝血状态之医药组成物, 其系包含如申请专利范围第1项之式Ia化合物为活 性成份。12.一种用于治疗休克状态之医药组成物, 其系包含如申请专利范围第1项之式Ia化合物为活 性成份。13.一种用于外科手术及器官移植之医药 组成物,其系包含如申请专利范围第1项之式Ia化合 物为活性成份。14.一种用于保存及贮存外科用移 植器官之医药组成物,其系包含如申请专利范围第 1项之式Ia化合物为活性成份。15.一种用于治疗该 等以细胞增殖代表原发性或续发性病因,以及因此 而作为抗动脉硬化剂、或作为对抗糖尿病晚发并 发症、癌症病变、纤维变性病变如:肺纤维变性、 肝纤维变性或肾纤维变性、及对抗摄护腺肥大之 医药组成物,其系包含如申请专利范围第1项之式Ia 化合物为活性成份。16.一种具下式III之化合物 其中 X(2)为 其中 R(101)为氟、氯、CH3或CF3; R(102)为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、CF3或-SO2CH3; R(103)为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、CF3.-SO2CH3.苯基( 其系未经取代或经C1-C4-烷基取代)、咪唑基或咯 基; R(104)为(C1-C6)-烷基、氟、氯、CF3或-SO2CH3; R(105)为氢、(C1-C6)-烷基、氟、氯、CF3或-SO2CH3。17. 如申请专利范围第16项之式III化合物 其中 X(2)为 其中 R(101)为氟、氯、CH3或CF3; R(102)为氢; R(103)为(C1-C6)-烷基、氟、氯、CF3.-SO2CH3.苯基(其系 未经取代或经C1-C4-烷基取代)、咪唑基或咯基; R(104)为-SO2CH3; R(105)为氢。 |
