| 摘要 |
<p>Die vorliegende Erfindung beansprucht ein Verfahren zur Herstellung von Amiden oder Estern aus Carbonsäuren und einer Amin- oder Alkoholkomponente in Gegenwart eines 1,3,5-Triazins und gegebenenfalls in Gegenwart eines organischen Lösemittels sowie eines tertiären Amins, bei dem als tertiäres Amin ein (bi-)cyclisches Diamin oder ein daraus mit der Triazin-Komponente gebildetes Addukt im bevorzugten stöchiometrischen Verhältnis zur Triazinkomponente von 0,30 bis 1,10 eingesetzt wird; das stöchiometrische Verhältnis von Carbonsäure zur Amin- bzw. Alkoholkomponente sollte zwischen 0,2 und 5,0 und das Molverhältnis von Carbonsäure zur Triazinkomponente 0,5 bis 1,5 betragen. Als Carbonsäurekomponenten kommen Aminosäuren wie z.B. N-geschützte Aminosäuren und Peptide und als Aminkomponente (C-geschützte) Aminosäuren oder ein C-geschütztes Peptid in Frage. Als bevorzugtes 1,3,5-Triazin wird 2-Chlor-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin (CDMT) und als cyclisches Diamin das N,N'-Dimethyl-1,4-piperazin eingesetzt. Neben diesem Verfahren, das bei Temperaturen zwischen -80 und + 150 °C, sowie in Gegenwart eines organischen Lösemittels durchgeführt werden kann, beansprucht die vorliegende Erfindung auch Addukte aus (bi-)cyclischem Diamin und 1,3,5-Triazin. Mit dem vorliegenden Verfahren werden im Vergleich zum Stand der Technik höhere Ausbeuten bei kürzeren Reaktionszeiten erzielt und es fallen deutlich geringere Abfallmengen an tertiärer Aminbase an.</p> |
