摘要 |
Derivados de piperazinas capaces de inhibir la actividad de las prenil transferasas, que comprenden un compuesto de la formula (III) o (IV), donde Y es CH2o C(O); R1, R2, R3 y R4, son cada uno, independientemente, H, alquilo inferior, o una porcion opcionalmente sustituida seleccionada del grupo formado porarilalquilo, alquenilo, acilo alifático C1-18, o arilacilo; R5 y R6 cada uno es, independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se seleccionaindependientemente del grupo formado por H, alquiloinferior, y cicloalquilo C3-6; Ar es una porcion opcionalmente sustituida seleccionada del grupo formadopor arilo o un heterociclo; n es 0 o un entero entre 1 y 4; donde cada porcion opcionalmente sustituida está opcionalmente sustituida por uno o mássustituyentes independientemente seleccionados el grupo formado por arilo, heterociclo, halogeno, OR9, NR9R10, CN, NO2, CF3 o alquilo inferior, dicho alquiloinferior está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, NR9R10, cicloalquilo C3-6 u OH; o su sal farmacéuticamente aceptable; una composicion farmacéutica quelos comprende, y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento. Estos derivados de piperazina son inhibidores de la preniltransferasa (por ej.farnesil transferasa o geranil transferasa) en un mamífero, por ejemplo el ser humano, por administracion de una cantidad terapéuticamente efectiva de dichoscompuestos. Se puede tratar la restenosis o enfermedades degenerativas de un tejido, por ej. los tumores. Esta incluye laasociada con la proliferacioncelular benigna como la fibrosis, la hiperplasia prostática benigna, la aterosclerosis y restenosis y la asociada con la proliferacion celular maligna como elcáncer (tumores mutantes Ras). Los tumores tratables incluyenlos de mama, colon, páncreas, prostata, pulmon, ovario, tumores epidérmicos y cáncereshematopoyéticos.
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