发明名称 DERIVADOS DE PIPERAZINA INHIBIDORES DE PRENIL TRANSFERASA, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE, Y EL USO DE LOS MISMOS PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO
摘要 Derivados de piperazinas capaces de inhibir la actividad de las prenil transferasas, que comprenden un compuesto de la formula (III) o (IV), donde Y es CH2o C(O); R1, R2, R3 y R4, son cada uno, independientemente, H, alquilo inferior, o una porcion opcionalmente sustituida seleccionada del grupo formado porarilalquilo, alquenilo, acilo alifático C1-18, o arilacilo; R5 y R6 cada uno es, independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se seleccionaindependientemente del grupo formado por H, alquiloinferior, y cicloalquilo C3-6; Ar es una porcion opcionalmente sustituida seleccionada del grupo formadopor arilo o un heterociclo; n es 0 o un entero entre 1 y 4; donde cada porcion opcionalmente sustituida está opcionalmente sustituida por uno o mássustituyentes independientemente seleccionados el grupo formado por arilo, heterociclo, halogeno, OR9, NR9R10, CN, NO2, CF3 o alquilo inferior, dicho alquiloinferior está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, NR9R10, cicloalquilo C3-6 u OH; o su sal farmacéuticamente aceptable; una composicion farmacéutica quelos comprende, y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento. Estos derivados de piperazina son inhibidores de la preniltransferasa (por ej.farnesil transferasa o geranil transferasa) en un mamífero, por ejemplo el ser humano, por administracion de una cantidad terapéuticamente efectiva de dichoscompuestos. Se puede tratar la restenosis o enfermedades degenerativas de un tejido, por ej. los tumores. Esta incluye laasociada con la proliferacioncelular benigna como la fibrosis, la hiperplasia prostática benigna, la aterosclerosis y restenosis y la asociada con la proliferacion celular maligna como elcáncer (tumores mutantes Ras). Los tumores tratables incluyenlos de mama, colon, páncreas, prostata, pulmon, ovario, tumores epidérmicos y cáncereshematopoyéticos.
申请公布号 AR018873(A1) 申请公布日期 2001.12.12
申请号 AR1999P102855 申请日期 1999.06.15
申请人 SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S. A. S. 发明人
分类号 C12N9/99;A61K31/17;A61K31/33;A61K31/395;A61K31/472;A61K31/495;A61K31/4985;A61K31/55;A61K31/554;A61K38/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/08;A61P35/00;A61P43/00;C07C323/60;C07D217/26;C07D241/04;C07D285/00;C07D285/36;C07D285/38;C07D339/00;C07D417/06;C07D513/04;C07D513/14;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/083;(IPC1-7):C07D495/04 主分类号 C12N9/99
代理机构 代理人
主权项
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