发明名称 三环化合物的对映选择烷基化
摘要 公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中X<SUP>1</SUP>,X<SUP>2</SUP>,X<SUP>3</SUP>,X<SUP>4</SUP>和X<SUP>5</SUP>分别选自H,卤素,烷基,烷氧基,芳基和芳氧基,和R是保护基,此方法中,其中X<SUP>1</SUP>,X<SUP>2</SUP>,X<SUP>3</SUP>,X<SUP>4</SUP>和X<SUP>5</SUP>如上定义的式(Ⅱ)化合物,以任何顺序以(a)非亲核强碱;(b)手性氨基醇;和(c)其中L是离去基团和R如上定义的式(Ⅴ)化合物进行处理。通过此法制得的化合物是制备作为法呢基蛋白转移酶抑制剂的化合物的有用中间体。
申请公布号 CN1326454A 申请公布日期 2001.12.12
申请号 CN99813519.4 申请日期 1999.11.18
申请人 先灵公司 发明人 S·C·郭;C·F·博纳德;F·X·陈;D·候;A·S·金-梅德;G·G·吴
分类号 C07D401/04;C07B53/00;//(C07D401/04,221:00,211:00) 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;王其灏
主权项 1.制备式(I)化合物的方法,<img file="A9981351900021.GIF" wi="832" he="611" />其中X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>,X<sup>4</sup>和X<sup>5</sup>分别选自H,卤素,烷基,烷氧基,芳基 和芳氧基,和R是保护基,所说的方法包括:以任何顺序,用以下的物质: (a)非亲核强碱; (b)手性氨基醇;和 (c)具有式(V)的化合物<img file="A9981351900022.GIF" wi="452" he="567" />其中L是离去基团,R定义如上, 处理具有式(II)的化合物:<img file="A9981351900031.GIF" wi="869" he="431" />其中X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>,X<sup>4</sup>和X<sup>5</sup>定义如上。
地址 美国新泽西州