发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS, PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DEPREPARACION Y COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIARIOS
摘要 Un compuesto de formula (I) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, porque: G es N=C (NH)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halo; X es CO, CH2 o SO2;R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6, estando cada uno de cicloalquilo C3-7y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados independientemente entre halo, arilo, het, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7, OH, alcoxi C1-6, O-het1, alquilo C1-3,CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1-6opc ionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o ciclo-alquileno C4-7 opcionalmente sustituido con R6,anillo de ciclo-alquileno C4-7 que puede contener opcionalmente un radical hetero seleccionado entre O, S(O)p o NR7; o R2 y X1 pueden tomarseconjun tamentecon el átomo de N al que están unidos para formar un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina u homopiperidina; R3 es CO2R7, CH2OH, CONR8R9 oCH2NR8R9; o, cuando X1 se toma independientemente de R2 y es metileno opcionalmentesustituido con uno o más grupos R6, o es un 1,1-ciclo-alquilenoC4-7 que contiene opcionalmente un radical hetero seleccionado entre O, S(O)p o NR7 y opcionalmente sustituido con R6, entonces R2 y R3 pueden tomarseconjuntamente con los grupos N y X1a los que están unidos, como un grupo de formula (IA) o (IB), en la que X2 es etileno, n-propileno o n-butileno, cadauno de R4 y R5 es independientemente H, arilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo; R6 es halo, OH, alcoxi C1-6,alquiltio C1-6, cicloa lquilo C3-7SH, arilo, CO2R7, CONHR8 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo, alcoxi C1-6, CO2H, OH, CONR8R9, o por NR8R9; R7 es H o alquilo C1-6; cada uno deR8 y R9 es independientemente H o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con OH, CO2 R7, alcoxi C1-6 o por NR4R5; o R8 y R9 se toman conjuntamente con elátomo de N al que están unidos, para formar un anillo de 4 a 7 eslabones que incorpora opcionalmente un grupo hetero adicional seleccionadoentre O, S yNR7; p es 0, 1 o 2; arilo es f enilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6,
申请公布号 AR018960(A1) 申请公布日期 2001.12.12
申请号 AR1999P103614 申请日期 1999.07.22
申请人 PFIZER INC. 发明人
分类号 A61K;A61K31/435;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/538;A61P15/08;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D;C07D217/22;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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