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1.一种制备下式哂达(cefodizime)之方法(哂达)其中(a)式II化合物(ATS)其中R1代表氢或氨基保护基且A代表氢原子或一当量数之硷金属或硷土金属,铵或有机氮硷,首先与式III化合物R-SO2-Hal其中R代表经(C1-C4-烷基)取代之苯基且Hal代表卤素原子,于有机溶剂中且,若适当,于硷存在下进行反应,(b)式I化合物(TAGS)其中A之定义如前,与甲矽烷化剂于有机溶剂中且,若适当,于硷存在下进行反应,后c)于(a)及(b)中所形成二产物于其反应溶液中在-20℃至0℃之温度下进行反应,且除去任何存在于式I最终产物之保护基R1;其中该甲矽烷化剂为三甲基氯甲矽烷,二氯二甲基甲矽烷,三氯甲基甲矽烷,双-三甲基甲矽烷基乙醯胺或N,N'-双-三甲基甲矽烷基;及该有机氮硷为三乙基胺,N,N-二甲基苯胺,三丁基胺,N-甲基吗啡,啶或甲啶。2.根据申请导利范围第1项之方法,其中式III化合物中之R代表对-甲苯基且Hal代表氯。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中式II化合物(ATS)中之R1及A代表氢。4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中方法步骤(a)中所使用溶剂为丙酮,二甲基乙醯胺,乙酸乙酯,四氢喃,乙,四氯化碳,二氯甲烷,甲苯,二恶烷,异丙醚,正-甲基咯烷酮或二甲基甲醯胺。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中该溶剂为二甲基乙醯胺。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中该甲矽烷化剂为三甲基氯甲矽烷。7.根据申请专利范围第1或6项之方法,其中使用3莫耳当量数,以TACS为基准,之甲矽烷化剂。8.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中方法步骤(b)中所用溶剂为二氯甲烷,二甲基乙醯胺,甲基特-丁基醚,甲基异丁基酮,乙酸丁酯或乙酸戊酯。9.根据申请专利范围第8项之方法,其中该溶剂为二氯甲烷或甲基特-丁基醚。10.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中,若适当,于个别方法步骤中所添加之硷为三乙胺。11.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中方法步骤(a)之反应系于-30及0℃间之温度下加以进行。12.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其中方法步骤(b)之反应系于-20及0℃间之温度下加以进行。 |
