发明名称 作为基质金属蛋白抑制剂之经取代氧基丁酸
摘要 本发明提供治疗某些与基质金属蛋白相关病症之医药组合物及方法,其包含给予量足以有效抑制至少一种基质金属蛋白之本发明化合物或组合物,以达成所期望之功效。本发明化合物为具有下列通式者:CC其中; r为0-6; Z为(CH2)7或(CH2)e-C6H4-(CH2)f(其中e为O-l以及f为O-5); R15为-H,-Cl,-OMe或CC其中n为0-4,R17为C2H5,烯丙基,基;以及 Rl6为
申请公布号 TW467892 申请公布日期 2001.12.11
申请号 TW086106284 申请日期 1997.05.12
申请人 拜耳公司 发明人 麦克C.凡史丹特;大卫R.班特利;布莱恩R.迪克生;景祥陈
分类号 C07C59/90;C07D209/48;C07D253/04;A61K31/19;A61K31/40 主分类号 C07C59/90
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种基质金属蛋白-抑制化合物,其具有下列通 式: 其中y为0,r为0-6,Z为(CH2)7或(CH2)e-C6H4-(CH2)f(其中e为0- 1以及f为0-5),R15为-H,及R16为未经取代之苯基C1-4烷 基或未经取代之醯亚胺基乙基。2.一种活体外 抑制基质金属蛋白活性之方法,其提供有效之基 质金属蛋白-抑制量之申请专利范围第1项之化 合物。3.一种用于抑制基质金属蛋白之医药组 合物,其包含申请专利范围第1项之化合物及医药 上可接受之载剂。4.根据申请专利范围第3项之医 药组合物,其系用于减轻骨关节炎、风湿性关节炎 、败血性关节炎、牙周病、角膜溃疡、蛋白尿、 主动脉瘤症、营养不良性表皮松解、大疱、导致 发炎反应之病症、MMP活性媒介之骨化阴茎( osteopenias)、颞部下颔关节症、神经系统之脱髓鞘 症之症状,延迟肿瘤转移或继发于外伤性关节伤害 之退化性软骨丧失,减轻动脉粥样硬化块破裂引起 之冠状动脉栓塞,或施行生育控制。5.根据申请专 利范围第4项之医药组合物,其中该哺乳动物为人 类。6.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中 效用为减轻骨关节炎。7.根据申请专利范围第4项 之医药组合物,其中效用为延迟肿瘤移转。
地址 美国