| 主权项 |
1.一种具式I之化合物 R1-Y-A-B-D-E-F-G I, 其中: A为-NH-N=CR2-或-N=CR2-; B为直接键或(C1-C4)-烷二基; D为直接键或-O-; E为伸苯基或啶二基; F为-CH2-或C(O)NH-CH2-; G为 Y为直接键或-NH-; R1为H2N-C(=NH)-、 R2为H或(C1-C4)-烷基; R4为R8OC(O)NH-; R5为H; R8为H、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基- (C1-C4)-烷二基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷二基; R10为C(O)R11; R11为OH、(C1-C6)-烷氧基、苯氧基、氧基或(C1-C4)- 烷羰氧基-(C1-C4)-烷二基氧基; 其所有的立体异构物与其任何比例之立体异构混 合物; 以及其生理上可耐受之盐类。2.一种制备根据申 请专利范围第1项之式I化合物的方法,其中下列类 型之式I化合物 R1-Y-A-B-D-E-C(O)NHCH2G 亦即于式I中之F为-C(O)NHCH2-者,可藉由将式II化合物 R1-Y-A-B-D-E-M II, 其中M为羟基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、经活化之羧 酸衍生物如酸氯化物、具活性之酯类或混合型酐 类,与H2NCH2-G缩合而制备得, 式中R1.Y、A、B、D、E及G系如申请专利范围第1项中 之定义; 或者式I中R1-Y-A-为 或以下类型之环状甲基类 之式I化合物可藉由将 与类型O=C(R2)-之酮类或醛类,或与相对应之缩醛或 缩酮类缩合而制得。3.根据申请专利范围第1项之 式I化合物及/或其生理上可耐受之盐类,其系用作 为抑制由破骨细胞造成之骨吸收作用之医药品。4 .根据申请专利范围第1项之式I化合物及/或其生理 上可耐受之盐类,其系作为由破骨细胞造成之骨吸 收作用之抑制剂。5.一种用于抑制由破骨细胞造 成之骨吸收作用之医药组成物,其包含至少一种根 据申请专利范围第1项之式I化合物及/或其生理上 可耐受之盐类,以及医药上无毒性之赋形剂与添加 剂。 |
