发明名称 用于治疗或预防病毒感染和相关疾病的化合物、组合物和方法
摘要 提供了用于通过给予某些绕丹宁衍生物和其类似物治疗和预防黄病毒科病毒引起的感染和相关疾病的化合物、组合物和方法,其中三环和四环绕丹宁链烷酸和绕丹宁苯甲酸特别有效。
申请公布号 CN1325309A 申请公布日期 2001.12.05
申请号 CN99812282.3 申请日期 1999.08.19
申请人 维洛药品公司 发明人 T·R·拜利;D·C·杨
分类号 A61K31/535;A61K31/425;A61K31/42;A61K31/415 主分类号 A61K31/535
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希
主权项 1.在患有由至少一种黄病毒科病毒引起的感染和与所述感染相 关的疾病或易感所述感染和疾病的活宿主中治疗或预防所述感染和所 述疾病的方法,所述方法包括给予所述活宿主治疗或预防有效量的具 有下式的化合物或所述化合物的前体以及所述化合物的异构体和药学 上可接受的盐:<img file="A9981228200021.GIF" wi="597" he="275" />(Ⅰ)其中R代表氢或烷基;而m为0-4的整数; R<sub>1</sub>代表氢或选自-R<sub>3</sub>COOH基团的一个基团;其中R<sub>3</sub>为未取代的 或取代的、支链或直链、饱和或不饱和的1-10个碳原子的烃部分、未 取代或取代的苯基(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)或未取代或取代的苯基烷基;所述R<sub>3</sub>的取代 基是选自以下的至少一个取代基:支链或直链、饱和或不饱和的具有 1-6个碳原子的脂族基团、未取代或取代的杂环基或未取代或取代的苯 基(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>),所述杂环基选自呋喃、噻吩、噁唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、 吡唑、三唑、哒嗪、1,3-oxathiolane、噻唑、噻二唑、咪唑、四唑、 吡咯和三嗪; X代表选自-S-、-O-或-N(R<sub>a</sub>)-的部分,R<sub>a</sub>为氢或1-5个碳原子的 烷基; R<sub>2</sub>代表选自未取代或取代的苯基烷基、未取代或取代的苯基链烯 基、未取代或取代的苯基炔基、未取代或取代的联苯基烷基、未取代 或取代的多环基、未取代或取代的具有5-8个碳原子的脂环基或式 (R<sub>2a</sub>-)<sub>n</sub>(L-)<sub>p</sub>R<sub>2b</sub>-的基团,其中R<sub>2a</sub>和R<sub>2b</sub>可以相同或不同,代表未取代或 取代的杂环基或未取代或取代的苯基,R<sub>2a</sub>也代表未取代或取代的多 环基,而L代表二价连接部分,选自一个价键、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-、-HC=CH-、 -C≡C-、-C(=O)-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)<sub>2</sub>-、NR<sub>2c</sub>,R<sub>2c</sub>为氢或烷 基,n和p各为0或1,而q为1-3的整数; 所述杂环基选自呋喃、噻吩、噁唑、噁二唑、异噁唑、吡啶、嘧 啶、吡唑、三唑、哒嗪、1,3-oxathiolane、噻唑、异噻唑、噻二唑、 咪唑、吡咯、四唑和三嗪; 所述多环基选自苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、 苯并噁唑、吲哚、2-异吲哚、苯并吡唑、喹啉、异喹啉、1,2-苯并二 嗪、1,3-苯并二嗪、1,2,3-苯并三唑、苯并噻唑、苯并咪唑、1,2,3-苯 并三嗪、1,2,4-苯并三嗪、萘、蒽和芴; 所述杂环基取代基、所述多环基取代基和所述脂环基取代基是至 少一个选自以下的取代基:直链或支链、饱和或不饱和的具有1-6个 碳原子的脂族基团、卤、全卤代烷基、一烷基、二卤代烷基、烷氧基、 酰基、酰氧基、酰氧基烷基、苯基烷氧基、羟基、羟基烷基、硫代、 烷硫基、硝基、羧基、烷酯基; 所述苯基取代基、所述苯基烷基取代基、所述苯基链烯基取代 基、所述苯基炔基取代基和所述联苯基烷基取代基是至少一个选自以 下的取代基:直链或支链、饱和或不饱和的具有1-6个碳原子的脂族 基团、卤、硝基、羧基、羟基、羟基烷基、全卤代烷基、一卤代烷基、 二卤代烷基、烷氧基、苯基烷氧基、酰基、酰氧基、酰氧基烷基、氰 基、烷酯基、硫代、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基、烷 基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、 亚磺酰氨基、酰胺基、烷酰氨基; Y代表O或S; Z代表O、S或N(R<sub>b</sub>),R<sub>b</sub>为氢或烷基;或R<sub>1</sub>和R<sub>b</sub>可以结合形 成咪唑或苯并咪唑部分。
地址 美国宾夕法尼亚州