发明名称 苯衍生物和它们的药物用途
摘要 本发明提供含有具通式(Ⅰ)的苯衍生物或它们的药用可以接受的盐作为活性成份的AP-1活化抑制剂,NF-kappa B活化抑制剂,炎症细胞因子产生抑制剂、基质金属蛋白酶产生抑制剂,炎症细胞粘附因子表达抑制剂,抗炎剂、抗类风湿剂、免疫抑制剂、癌转移抑制剂、治疗动脉硬化和抗病毒剂。
申请公布号 CN1325380A 申请公布日期 2001.12.05
申请号 CN99813128.8 申请日期 1999.09.13
申请人 味之素株式会社 发明人 饭野幸生;藤田康一;辻尚志;小平有子;竹鼻健司;小林干;山元崇
分类号 C07C233/60;C07C233/62;C07C233/63;C07C235/38;C07C235/56;C07C237/20;C07C237/42;C07C247/10;C07C251/48;C07C255/44;C07C309/66;C07C311/46;C07C317/40;C07C323/40;C07D207/16;C07D209/48;C07D491/18;A61K31/165;A61K31/195;A61K31/22;A61K31/255;A61K31/275;A61K31/40 主分类号 C07C233/60
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;邰红
主权项 1.具有如下通式(Ⅰ)的苯衍生物或它们的药用可以接受的盐:<img file="A9981312800021.GIF" wi="896" he="410" />其中R<sup>1</sup>代表一个具有取代基的环烷基或具有取代基的环烯基,R<sup>2</sup>代表氢原子或一个烷基,R<sup>3</sup>至R<sup>10</sup>彼此可能相同,或者不同,它们各自 代表氢原子、卤原子、羟基、巯基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基、 烷氧基、烷硫基、可以被烷基或氨基保护基取代的氨基、酰氧基、酰 基、羧基、烷氧羰基或氨基甲酰基。 -Y代表具有下列通式(Ⅱ),(Ⅲ),或(Ⅳ)的基团:<img file="A9981312800022.GIF" wi="1232" he="382" />其中R<sup>11</sup>和R<sup>13</sup>各自代表氢原子或烷基,R<sup>12</sup>和R<sup>14</sup>各自代表可具有 取代基的烷基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烯基、可 具有取代基的芳基、可具有取代基的含有一个或多个杂原子的芳香杂 环基团、或可具有取代基的含有一个或多个杂原子的饱和杂环基团, R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>各自代表彼此可能形成环的烷基或芳基,n和m各自代表从0 至6的整数,并且 -X代表原子间键,或如下基团中的任何一个, -O-,-O-CHR<sup>17</sup>-,-CHR<sup>18</sup>-O-, -O-CO-,-CO-O-,-O-CS-,-CS-O-,-S-,-SO-,-SO<sub>2</sub>-,-S-CHR<sup>19</sup>-,-CHR<sup>20</sup>-S-, -S-CO-,-CO-S-,-S-CS-,-CS-S-,-SO<sub>2</sub>-NR<sup>21</sup>-,-NR<sup>22</sup>-SO<sub>2</sub>-,-NR<sup>23</sup>-,-NR<sup>24</sup>-CHR<sup>25</sup>-,-CHR<sup>26</sup>-NR<sup>27</sup>-,-CO-,-C(=NOR<sup>28</sup>)-,-C(=CHR<sup>29</sup>)-,-CO-CHR<sup>30</sup>-, -CHR<sup>31</sup>-CO-,-CO-NR<sup>32</sup>-,-NR<sup>33</sup>-CO-,-CR<sup>34</sup>R<sup>35</sup>-,-CHR<sup>36</sup>-CHR<sup>37</sup>-和 -CR<sup>38</sup>=CR<sup>39</sup>-其中R<sup>17</sup>,R<sup>17</sup>,R<sup>19</sup>,R<sup>20</sup>,R<sup>21</sup>,R<sup>22</sup>,R<sup>25</sup>,R<sup>26</sup>,R<sup>29</sup>,R<sup>30</sup>,R<sup>31</sup>,R<sup>32</sup>,R<sup>33</sup>, R<sup>34</sup>,R<sup>38</sup>和R<sup>39</sup>各自代表氢原子、羟基或烷基,和R<sup>35</sup>代表氢原子、羟基、巯基、氰 基、可具有取代基的烷基、烷氧基、烷硫基、酰氧基、可以被烷基或 氨基保护基取代的氨基、羧基、烷氧羰基或氨基甲酰基。
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