具氟化17α－烷基链的抗孕激素活性类固醇

摘要

本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α－氟烷基类固醇,其与酸类或碱类的生理学上可相容盐类,其中的各取代基如说明书中所定义。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适合用于制备药物制剂。

主权项

1．一种通式Ⅰ的17α-氟烷基类固醇其中 R¹代表甲基或乙基， R²代表式C_nF_mH_o基团，其中n为2、3、4、5或6,m＞1且m+o=2n+1, R³代表自由的、经醚化或经酯化的羟基， R⁴与R⁵各代表氢原子，一起代表另一个键或亚甲基， St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC-环系统其中：R⁶代表氢原子，直链C₁-C₄烷基或支化C₃-C₄烷基或卤原子， R₇代表氢原子，直链C₁-C₄烷基或支化C₃-C₄烷基，或 若St代表类固醇性ABC-环系统A或B，则另外 R⁶与R⁷可一起代表另一个键， X代表氧原子，羟亚氨基团=N-OH或两个氢原子， R⁸代表Y基团，或芳基，该芳基任选地被Y基团多重取代，其中 Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO₂、-N₃、-CN、-NR^9aR^9b、 -NHSO₂R⁹、-CO₂R⁹、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烷酰氧 基、苯甲酰氧基、C₁-C₁₀烷酰基、C₁-C₁₀羟烷基或苯甲酰基，且R^9a与R^9b为相同或不同，并与R⁹一样表示氢原子或C₁-C₁₀烷基， 及对-NR^9aR^9b基团而言，也为其与酸类的生理学上可相容盐类， 以及对其中R⁹为氢的-CO₂R⁹基团而言，也为其与碱类的生理学上可 相容盐类。