发明名称 抑制癌、肿瘤及病毒感染之包括1,3-双-三唑基-2-丙醇衍生物之医药组合物
摘要 本发明揭示一种于哺乳动物体内抑制肿瘤及癌生长之医药组合物,其含有杀真菌剂。所用之特定杀真菌剂为1,3-双-三唑基-2-丙醇衍生物。此等组合物亦可有效对抗病毒感染。
申请公布号 TW466113 申请公布日期 2001.12.01
申请号 TW085109752 申请日期 1996.08.12
申请人 宝硷公司 发明人 詹姆士伯格卡姆登
分类号 A61K31/41 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种治疗癌症、肿瘤、病毒用之医药组合物,其包含一安全及有效量之如下式之1,3-双-三唑基-2-丙醇其中R1为经以代烷基、环烷基、芳基、卤芳基或芳烷基;或其盐类、金属复合物、醚或酯。2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其另包含医药上可接受之载剂及其中1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物系选自:2-(2,4-二氯苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、及其对应之2-及4-氯苯基类似物、对应之2,4-二氟苯基类似物、2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇所组成之群及其医药上可接受之酸加成盐。3.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其用于抑制肿瘤生长及治疗白血病。4.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中该盐为医药上可接受之酸加成盐及该盐系选自氯化物、溴化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磺酸盐、甲酸盐、酒石酸盐、顺丁烯二烯酸、苹果酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐及其混合物所组成之群。5.一种治疗动物及人类之病毒感染或癌症之单元剂量组合物,其包含下式之1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物:其中R1系经取代烷基、环烷基、芳基、卤芳基或芳烷基;或其盐类、金属复合物、醚或酯。6.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中该1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物系选自2-(2,4-二氯苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇,其2-及4-氯苯基类似物以及2,4-二氯苯基类似物所组成之群。7.根据申请专利范围第6项之单元剂量组合物,其中该盐系选自氯化物、溴化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磺酸盐、甲酸盐、酒石酸盐、顺丁烯二酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、抗坏血酸盐及其混合物所组成之群。8.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中施用自约2毫克/公斤体重至约400毫克/公斤之1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物。9.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中该1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物系经口或肠内或经静脉内、经腹膜,或藉由注射而施用。10.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中该1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物系以固体形式施用。11.根据申请专利范围第10单元剂量组合物,其中该固体形式包括选自乳糖、蔗糖、明胶以及琼脂之载剂。12.根据申请专利范围第11单元剂量组合物,其中施用自约15毫克/公斤至约150毫克/公斤之1,3-双-三唑基-2-丙醇化合物。13.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中该1,3-双-三唑基-2-丙醇系以液体形式施用及该液体形式系选自水溶液、乳液、悬浮溶液以及自非沸腾性及沸胜性调配物重制之悬浮液所组成之群。14.根据申请专利范围第13项之单元剂量组合物,其中该液体剂量形式包括选自悬浮剂、稀释剂、甜味剂、调味剂、着色剂、防腐剂、乳化剂、着色剂,及其混合物所组成之群。15.根据申请专利范围第1项之组合物,其中1,3-双-三唑基-2-丙醇为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。16.根据申请专利范围第5项之单元剂量组合物,其中1,3-双-三唑基-2-丙醇为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。17.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物系用于卵巢癌。18.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物系用于黑色素瘤。19.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物系用于非小细胞肺癌。
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