发明名称 可作为促胃动素受体拮抗剂之新颖环戊烯衍生物
摘要 式(I)化合物可用于治疗与拮抗促胃动素受体病症相关之胃肠疾病,本化合物与红霉素及促胃动素竞争胃动素受体,此外本化合物为收缩性平滑肌对彼等配位体回应之拮抗剂。
申请公布号 TW466225 申请公布日期 2001.12.01
申请号 TW087117818 申请日期 1998.12.10
申请人 奥素–麦尼尔医药公司 发明人 谌伯特;张明;莫约翰;毕玛丽
分类号 A61K31/13;C07C221/00;C07D295/00 主分类号 A61K31/13
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之化合物: 其中 R1为氢、C1-5烷基、苯胺基羰基、苯羰基、苯胺基- 硫代羰基、基(其可经卤素单取代)或吗福-C1-5 烷基; R2为基; R3为氢; R4C1-4烷基羰基或卤代C1-4烷基羰基; n为0-3; m为1; R5为羟基、胺基、-NR7R8或-X-(CH2)q -(A)t-; q为1或2; t为1; X为氧、CH2或硫; R7与R8一起形成吗福基-(CH2)2-; A为吗福基、羟基、C1-4烷氧基羰基或羟基羰基; R6为氢、卤基或C1-4烷氧基; 或其药学上可接受之盐类。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中: R1为苯基胺基羰基、苯基羰基或氢; R2为基; R3为氢; R4为三氟甲基乙醯基; R5为O-(CH2)2-吗福-1-基; R6为氢; n为0;且 m为1。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系具 下式者:4.根据申请专利范围第1项之化合物,其系 具下式者:5.根据申请专利范围第1项之化合物,其 系具下式者:6.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系具下式者:7.根据申请专利范围第1项之化合物 ,其系具下式者:8.一种供治疗与促胃动素受体相关 疾病之药学组成物,其中含有效量根据申请专利范 围第1项之化合物以及一或多种药学上可被接受之 载剂。
地址 美国